М-йодбензилгуанидин, 123-I

раствор для внутривенного введения

В 1 мл препарата содержится:

активные вещества: Йода-123 — не менее 100 МБк, М-йодбензилгуанидина сульфата 0,3 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, сульфатионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Физико-химические свойства

М-йодбензилгуанидин ¹²³I — радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой водный раствор мета-йодбензилгуанидина сульфата, меченного йодом-123. Радиохимическая чистота препарата-95 %.

Объёмная активность не менее 100 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиоактивный изотоп йод-123 распадается с периодом полураспада 13,31 часа, путём захвата орбитального электрона и испусканием монохроматического гамма — излучения с энергией 159 КэВ (83,4 %).

Препарат стерильный и апирогенный, pH 5,0–6,5.

Фармакодинамика

Радиофармпрепарат (РФП) «М-йодбензилгуанидин,¹²³I» имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном — норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

РФП «М-йодбензилгуанидин, ¹²³I» является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.

Накопление «М-йодбензилгуанидина, ¹²³I» в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:

1. энергозависимым — натрий-зависимым путём;
2. энергонезависимым — путём механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата — натрий-зависимым путём.

После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина, ¹²³I» при нейробластомах остаётся в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Фармакокинетика

После внутривенного введения наиболее высокий подъём концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, лёгких. Препарат выводится почками 40–55 % за 24 часа и 70–90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.

Тканевая концентрация % дозы /г:

печень — 0,76,

сердце — 0,64,

лёгкие — 0,17,

мышцы — 0,02,

кровь — 0,02.

Препарат выводится почками 40–55 % за 24 часа и 70–90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.

«М-йодбензилгуанидин, ¹²³I» применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей.

«М-йодбензилгуанидин, ¹²³I» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.

Накопление «М-йодбензилгуанидина, ¹²³I» в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

Повторные исследования, проведённые в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.

• Гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;
• применение во время беременности и в период лактации.

Препарат вводят внутривенно в положении больного лёжа или сидя.

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам — 110–300 МБк;

При необходимости препарат можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20 % окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128 × 128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путём сравнения симметричных областей: область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125 %).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лёжа на спине по стандартной методике.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «М-ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН,123I»

Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

За 2 недели перед проведением исследования с препаратом «М-йодбензилгуанидина, ¹²³I» следует прекратить приём симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления «М-йодбензилгуанидина, ¹²³I» в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки.

Препарат хранят в соответствие с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

10,0 часов с даты и времени изготовления.

Для стационаров

• Фармакотерапевтическая группа

  Радиофармацевтическое диагностическое средство

• АТХ

  V09IX01

• Действующее вещество

  Йобенгуан [¹²³I]