Мономицин
MonomycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Мономицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
Состав на 1 пакетик:
Действующее вещество: фосфомицина трометамол — 5,631 г (в пересчёте на фосфомицин — 3,0 г)
Вспомогательные вещества: сахароза — 2,107 г, сахарин — 0,012 г, ароматизатор апельсиновый — 0,15 г, ароматизатор мандариновый — 0,1 г.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с цитрусовым запахом. Допускается наличие единичных гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2–2,5 часа после приёма внутрь и составляет 22–32 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.
Приём с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24–48 часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы крови и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизменённом виде, в основном, почками путём клубочковой фильтрации (40–50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причём период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени — с калом (18–23 % дозы).
Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приёма препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печёночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью: между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; гемодиализ; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат растворяют в ½ стакана воды (50–75 час мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат принимают 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2–3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до хирургического вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет (3 г) через 24 часа.
У пациентов с лёгкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. У пациентов с печёночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Наиболее распространёнными нежелательными реакциями на однократный приём фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно. Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических исследований или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
| Системно-органный класс | Нежелательные реакции | |||
| нечасто (>1/1000 до <1/100) | редко (>1/10000 до <1/1000) | очень редко (<1/10000) | Неизвестно | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Вульвовагинит | Суперинфекция | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Парестезии | ||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы у органов грудной клетки и средостения | Астма, бронхоспазм, одышка | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота, диспепсия | Абдоминальные боли, рвота | Антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, крапивница, зуд | Ангионевротический отёк | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Усталость | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Снижение артериального давления, петехии | |||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печёночных» трансаминаз | |||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Апластическая анемия | Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии) | ||
Передозировка
Данные в отношении передозировки фосфомицина для приёма внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с фосфомицином метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам риска относятся тяжёлая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи; а именно: фторхинолоны, макролиды, циклимы, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Особые указания
Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный приём фосфомицина и провести адекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжёлая, непрекращающаяся и/или с кровью, вовремя или после лечения препаратом (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов вовремя или после приёма препарата. При предполагаемом или подтверждённом диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приёма обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакете препарата с дозировкой 3 г содержится 2,107 г сахарозы.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 3 г.
По 8 г в пакетик из материала комбинированного на основе алюминиевой фольги.
По 1, 2 пакетика вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ЭРКАФАРМ, ЗАО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения
Акционерное общество «ЭРКАФАРМ» (АО «ЭРКАФАРМ»), Россия
107005, г. Москва, ул. Бакунинская, д. 14
Производитель/Организация, принимающая претензии:ООО «Тульская фармацевтическая фабрика»
Россия, 300004, г. Тула, Торховский проезд, д. 10
Телефакс: (4872) 41-04-73
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мономицин: