Налоксегол

Налоксегол — антагонист μ-опиоидных рецепторов. Ингибирует связывание опиоидов в µ-опиоидных рецепторах в желудочно-кишечном тракте, тем самым уменьшая запоры (замедление желудочно-кишечной моторики и транзита, гипертонус , повышение реабсорбции жидкости), связанные с опиоидами.

Преимущество налоксегола по сравнению с опиоидным антагонистом налоксоном заключается в том, что его пегилированная структура обеспечивает высокую селективность в отношении периферических опиоидных рецепторов и отсутствие проникновения в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер.

Опиоид-индуцированные запоры у пациентов с хронической не раковой болью.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения налоксегола у беременных женщин не проведено.

Исследования на животных выявили признаки репродуктивной токсичности, когда системное воздействие этого препарата было в несколько раз выше уровня терапевтического воздействия. Существует теоретический потенциал того, что этот препарат может ускорить отмену опиоидов у плода.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение налоксегола у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения налоксегола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли налоксегол в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Экспериментальные исследования показали выделение налоксегола в молоко лактирующих животных.

Применение противопоказано.

Налоксегол следует принимать натощак, не менее чем через 2 часа после последнего приёма пищи.

Боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, рвота, головная боль.

При одновременном приёме с опиоидными анальгетиками налоксегол уменьшал побочные эффекты, связанные с запорами, сохраняя при этом сопоставимые уровни анальгезии.

При одновременном приёме налоксегола с другими опиоидными антагонистами, существует вероятность аддитивного эффекта и повышенного риска синдрома отмены опиоидов.

До начала приёма налоксегола рекомендуется прекратить приём любого слабительного средства (не менее 3 дней).

• АТХ

  A06AH03

• Фармакологическая группа

  Слабительные средства

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)