Натрия ауротиомалат

Натрия ауротиомалат — препарат золота (Au). Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) в плазме — 3–6 часов. Связь с альбуминами почти полная. Высокие концентрации Au определяются в РЭС, надпочечниках, корковом слое почек. При еженедельном 2-кратном введении 25 мг концентрация в плазме перед каждым введением составляет 3,5 мкг/мл. Через 24 часа концентрация в плазме — 70–80 % от концентрации, достигнутой через 6 часов после введения. Выводится почками (80–90 %) и кишечником (10–17 %). Период полувыведения (T_½) — около 27 дней. При недельной дозе 50 мг C_ss достигается через 6 недель.

• Ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

• Повышенная чувствительность;
• поливалентная аллергия;
• анемия;
• панцитопения;
• нарушения функции почек;
• тяжёлые поражения печени;
• активная форма туберкулёза лёгких;
• коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит);
• язвенный колит;
• осложнённые формы сахарного диабета;
• беременность;
• лактация (кормление грудью).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения натрия ауротиомалата при беременности не проведено.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения натрия ауротиомалата в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции натрия ауротиомалата в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутримышечно.

Дети: начальная доза 10 мг; в отсутствие побочных эффектов назначают 1 мг/кг 1 раз в неделю в течение 20 недель, максимальная разовая доза 50 мг; поддерживающая доза 1 мг/кг 1 раз в 2–4 недели постоянно или до появления побочных эффектов. Улучшение наблюдается через 2–4 месяца.

Взрослые: начальная доза 10 мг; через неделю вводят 25 мг; затем вводят 25–50 мг 1 раз в неделю до общей дозы 1 г. При улучшении состояния назначают 25–50 мг 1 раз в 2–3 недели, затем 25–50 мг 1 раз в 3–4 недели.

Холестаз, панкреатит, энтероколит, гепатонекроз, стоматит, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, экзантема, гингивит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия, алопеция, фотосенсибилизация, бронхиолит, альвеолит, фиброз лёгких, красный чешуйчатый лишай, конъюнктивит, отложение Au в роговице, изъязвление роговицы, периферическая невропатия («золотая» энцефалопатия), нейротоксические изменения глаза, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

В фазе насыщения: головная боль, лихорадка, снижение артериального давления, ишемические изменения на ЭКГ, тошнота, боль в животе, кожная сыпь.

Симптомы

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит.

Лечение

Гемотрансфузия, высокие дозы глюкокортикостероидов, ацетилцистеин или димеркапрол.

Несовместим с фенилбутазоном, метамизолом натрия, цитостатиками, фотосенсибилизирующими средствами.

Пеницилламин снижает эффект препарата, усиливая его почечную экскрецию, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения и почек (одновременное применение не рекомендуется).

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Не рекомендуется применять в сочетании с аминохинолинами, d-пеницилламином, малыми иммунодепрессантами, сульфасалазином.

• АТХ

  M01CB01

• Фармакологическая группа

  Иммунодепрессанты

• Коды МКБ 10

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M07.3 Другие псориатические артропатии

  M08 Юношеский [ювенильный] артрит

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)