Натрия ауротиомалат

Sodium aurothiomalate

Фармакологическое действие

Натрия ауротиомалат — препарат золота (Au). Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) в плазме — 3–6 часов. Связь с альбуминами почти полная. Высокие концентрации Au определяются в РЭС, надпочечниках, корковом слое почек. При еженедельном 2-кратном введении 25 мг концентрация в плазме перед каждым введением составляет 3,5 мкг/мл. Через 24 часа концентрация в плазме — 70–80 % от концентрации, достигнутой через 6 часов после введения. Выводится почками (80–90 %) и кишечником (10–17 %). Период полувыведения (T½) — около 27 дней. При недельной дозе 50 мг Css достигается через 6 недель.

Показания

  • Ревматоидный артрит;
  • псориатический артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность;
  • поливалентная аллергия;
  • анемия;
  • панцитопения;
  • нарушения функции почек;
  • тяжёлые поражения печени;
  • активная форма туберкулёза лёгких;
  • коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит);
  • язвенный колит;
  • осложнённые формы сахарного диабета;
  • беременность;
  • лактация (кормление грудью).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения натрия ауротиомалата при беременности не проведено.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения натрия ауротиомалата в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции натрия ауротиомалата в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Дети: начальная доза 10 мг; в отсутствие побочных эффектов назначают 1 мг/кг 1 раз в неделю в течение 20 недель, максимальная разовая доза 50 мг; поддерживающая доза 1 мг/кг 1 раз в 2–4 недели постоянно или до появления побочных эффектов. Улучшение наблюдается через 2–4 месяца.

Взрослые: начальная доза 10 мг; через неделю вводят 25 мг; затем вводят 25–50 мг 1 раз в неделю до общей дозы 1 г. При улучшении состояния назначают 25–50 мг 1 раз в 2–3 недели, затем 25–50 мг 1 раз в 3–4 недели.

Побочные действия

Холестаз, панкреатит, энтероколит, гепатонекроз, стоматит, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, экзантема, гингивит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия, алопеция, фотосенсибилизация, бронхиолит, альвеолит, фиброз лёгких, красный чешуйчатый лишай, конъюнктивит, отложение Au в роговице, изъязвление роговицы, периферическая невропатия («золотая» энцефалопатия), нейротоксические изменения глаза, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

В фазе насыщения: головная боль, лихорадка, снижение артериального давления, ишемические изменения на ЭКГ, тошнота, боль в животе, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит.

Лечение

Гемотрансфузия, высокие дозы глюкокортикостероидов, ацетилцистеин или димеркапрол.

Взаимодействие

Несовместим с фенилбутазоном, метамизолом натрия, цитостатиками, фотосенсибилизирующими средствами.

Пеницилламин снижает эффект препарата, усиливая его почечную экскрецию, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения и почек (одновременное применение не рекомендуется).

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применять в сочетании с аминохинолинами, d-пеницилламином, малыми иммунодепрессантами, сульфасалазином.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Натрия ауротиомалат:

Информация о действующем веществе Натрия ауротиомалат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Натрия ауротиомалат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.