Метамизол натрия

Метамизол натрия (анальгин) — анальгезирующее ненаркотическое средство, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, группе производных пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Действие развивается через 20–40 минут после приёма внутрь и достигает максимума через 2 часа.

При приёме внутрь хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизменённый метамизол натрия в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). После внутривенного введения период полувыведения (T_½) составляет 14 минут. Примерно 96 % выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

• Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения);
• болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.;
• болевой синдром при желчной, кишечной, почечной коликах — в сочетании с назначением спазмолитических средств.

• Повышенная чувствительность к производным пиразолона;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• бронхиальная астма, индуцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• анемия;
• лейкопения;
• беременность (особенно I и III триместры);
• лактация.

• Младенческий возраст до 3 месяцев;
• заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит — в том числе в анамнезе);
• длительное злоупотребление этанолом;
• внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метамизола натрия при беременности не проведено.

Применение метамизола натрия у беременных женщин противопоказано (особенно в I и III триместрах). Во II триместре беременности приём препарата возможен только по жизненным показаниям.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метамизола натрия в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа применения и лекарственной формы.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, отёк Квинке, крапивница (на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отёк, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

При длительном применении может возникнуть гранулоцитопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия интерстициальный нефрит. При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие

Снижение артериального давления.

Местные реакции

При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печёночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение

Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Метамизол натрия усиливает эффекты этанола.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрия вытесняет из связи с белком и увеличивает активность пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов; индометацина.

При одновременном применении седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное применение других ненаркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, контрацептивных гормональных лекарственных средств, аллопуринола может привести к усилению токсичности метамизола натрия.

Одновременное применение миелотоксических лекарственных средств усиливает проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, приём метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приёма препарата внутрь.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приёма метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъёма температуры, озноба, болей в горле, затруднённого глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счёт выделения метаболита (значения не имеет).

• АТХ

  N02BB02

• Фармакологическая группа

  НПВС — Пиразолоны

• Коды МКБ 10

  G25.5 Другие виды хореи

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  M25.5 Боль в суставе

  M35.3 Ревматическая полимиалгия

  M54.3 Ишиас

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.0 Боли в середине менструального цикла

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  R07.2 Боль в области сердца

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)