Неостигмина бромид

Обратимо ингибирует холинэстеразу и стабилизирует ацетилхолин в синаптической щели, усиливая холинергическую нейромышечную и нейроорганную передачу.

Вызывает сужение зрачка и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры), урежает частоту сердечных сокращений. Повышает секрецию желёз (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечных) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи и повышению кислотности желудочного сока, тонизирует скелетную мускулатуру.

Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта (четвертичное аммониевое соединение). Биодоступность составляет 1–2 %. При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 30 минут. Связывание с белками плазмы — 15–25 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (T_½) при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении составляет 52, 51–90 и 53 минут соответственно. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введённой дозы экскретируется почками в течение 24 часов (из них 50 % в неизменённом виде и 30 % — в виде метаболитов).

• Миастения;
• двигательные нарушения после травм мозга, менингита, энцефалита, полиомиелита;
• атрофия зрительного нерва;
• открытоугольная глаукома;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия.

• Повышенная чувствительность к неостигмина бромиду, в том числе к бромидам;
• эпилепсия;
• ваготония;
• ишемическая болезнь сердца;
• брадикардия;
• аритмии;
• бронхиальная астма;
• гипертиреоидизм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• кишечная непроходимость;
• аденома предстательной железы;
• беременность;
• лактация (кормление грудью).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения неостигмина бромида при беременности не проведено.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения неостигмина бромида в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции неостигмина бромида в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от способа введения и лекарственной формы.

Головокружение, судороги, нарушение ориентации в пространстве, головная боль, дизартрия, миоз, брадикардия, торможение синоатриального узла, гипотония, коллапс, бронхорея, бронхоспазм, остановка дыхания, гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, императивные позывы на мочеиспускание, мышечные судороги, артралгия, профузное потоотделение, ощущение приливов, слабость, аллергические реакции.

Симптомы

Судороги мышц, брадикардия, гипотония, бронхоспазм (в тяжёлых случаях — остановка дыхания), профузное потоотделение, слюнотечение.

Лечение

Отмена препарата, внутривенное введение 0,1 % раствора атропина сульфата.

Потенцирует эффекты м-холиномиметиков и деполяризующих миорелаксантов (в 1-ю фазу). Восстанавливает нейромышечную проводимость, нарушенную миорелаксантами антидеполяризующего действия и антибиотиками из группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).

• Фармакологические группы

  м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные препараты

  Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

• Коды МКБ 10

  B91 Последствия полиомиелита

  F07.2 Постконтузионный синдром

  G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H47.2 Атрофия зрительного нерва

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

  R29.8 Другие и неуточнённые симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам

  T48.1 Отравление миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц]

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)