Ницерголин
NicergolineРегистрационный номер
Торговое наименование
Ницерголин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ницерголин — 5 мг / 30 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа жёлтый.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого (при дозировке 5 мг) или розового (при дозировке 30 мг) цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приёма внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приёме внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Приём пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.
Противопоказания
Недавно перенесённый инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа и бета) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время приёма препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
Ницерголин применяется внутрь, независимо от приёма пищи, через равные промежутки времени. Таблетки следует запивать небольшим объёмом жидкости, не разжёвывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30–60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
В следующей таблице приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) с разделением на категории по стандартным системно-органным классам (СОК) в порядке уменьшения степени их медицинской серьёзности или клинической значимости в каждой категории частоты и СОК.
| Системноорганный класс | Очень часто ≥1/10 | Часто от ≥1/100 и <1/10 | Нечасто от ≥1/1 000 и <1/100 | Редко от ≥1/10 000 и <1/1 000 | Очень редко <1/10 000 | Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)* |
|
| Нарушения со стороны психики |
|
| Тревожное возбуждение, спутанность сознания, бессонница |
|
|
|
|
| Нарушения со стороны нервной системы |
|
| Сонливость, головокружение, головная боль |
|
| Ощущение жараа |
|
| Нарушения со стороны сосудов |
|
| Гипотензия, гиперемия |
|
|
|
|
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта |
| Неприятные ощущения в животе | Диарея, тошнота, запор |
|
|
|
|
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
| Зуд |
|
| Сыпьа |
|
| Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
|
|
|
| Фиброза |
|
| Лабораторные и инструментальные данные |
|
| Повышение уровня мочевой кислоты в крови |
|
|
| |
| а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединённый анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с лёгкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трёх» не применялось, поскольку приведённые в комплексном резюме по безопасности (КР) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов. |
| ||||||
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ницерголин следует с осторожностью назначать вместе с указанными ниже препаратами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Симпатомиметические препараты (альфа- и бета-): ницерголин может подавлять сосудосуживающий эффект симпатомиметических препаратов благодаря своему альфа- адреноблокирующему действию.
Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом CYP2D6: метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): ницерголин усиливает воздействие этих соединений на гемостаз, поэтому может увеличиваться длительность времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: в связи с тем, что ницерголин может усилить бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например: лёгочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приёме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиваться головокружение или сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 30 мг.
По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ/ПХТЭФ или плёнки ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
АЛИУМ, АО, Российская Федерация
Производитель
АО «АЛИУМ», Россия.
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2.
Выпускающий контроль качества
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1.
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «АЛИУМ», Россия.
142279, Московская обл., г. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2. Тел.: +7 (495) 646-28-68.
e-mail: info@binnopharmgroup.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ницерголин: