Никотиновая кислота + Папаверин
Nicotinic acid + PapaverineФармакологическое действие
Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.
Папаверин — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.
Никотиновая кислота — гиполипидемическое и витаминное средство. Нормализирует соотношение липопротеинов крови: снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ и повышает концентрацию ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина PP.
Фармакокинетика
Никотиновая кислота
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе двенадцатиперстной кишки) — быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме трансформируется в никотинамид. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после перорального приёма — 45 минут. Биотрансформируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2).
Период полувыведения (T½) — 45 минут, выводится почками в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации её в плазме.
Папаверин
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T½ — 30–120 минут. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, AV блокада, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), подагра, гепатит, цирроз печени; беременность, период лактации, детский возраст (до 6 месяцев), пожилой возраст (риск гипертермии).
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Побочные действия
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запоры, сонливость, повышение активности «печёночных» трансаминаз, эозинофилия; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, «приливы» крови к коже лица. При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе.
Передозировка
Симптомы
Диплопия, слабость, сонливость.
Взаимодействие
Снижает действие допегита.
Меры предосторожности
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Курение снижает эффективность терапии.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Никотиновая кислота + Папаверин: