Справочник лекарств

    Никотиновая кислота

    Nicotinic acid

    Фармакологическое действие

    Никотиновая кислота (витамин PP, витамин B3) — витаминное, гиполипидемическое и специфическое противопеллагрическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коферментами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, белков, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, процессах биосинтеза.

    Восполняет дефицит витамина PP (витамина B3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PP). Нормализует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3–4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Гипохолестеринемический эффект проявляется через несколько дней, снижение триглицеридов — через несколько часов после приёма.

    Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана A2)). Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

    Никотинамид, в отличие от никотиновой кислоты, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и ощущения прилива крови к голове.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе двенадцатиперстной кишки) — быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме трансформируется в никотинамид. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после перорального приёма — 45 минут. Биотрансформируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.

    Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2).

    Период полувыведения (T½) — 45 минут, выводится почками в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации её в плазме.

    Показания

    Гипо- и авитаминоз PP: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное), синдром мальабсорбции (в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана), заболевания желудочно-кишечного тракта (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона).

    Состояния повышенной потребности организма в витамине PP: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.

    Гиперлипидемия, в том числе первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).

    Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.

    Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, выраженные нарушения функции печени, декомпенсированный сахарный диабет, тяжёлые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение).

    С осторожностью

    Беременность, лактация (кормление грудью).

    Беременность и грудное вскармливание

    С осторожностью при беременности и кормлении грудью (приём высоких доз противопоказан).

    Способ применения и дозы

    Внутрь (после еды), для профилактики взрослым назначают 15–25 мг, детям — 5–20 мг/сут.

    При пеллагре взрослым — по 100 мг 2–4 раза в день, в течение 15–20 дней, детям — 12,5–50 мг 2–3 раза в день.

    При атеросклерозе — по 2–3 г/сут.

    При других показаниях: взрослым — 20–50 мг (до 100 мг), детям — 5–30 мг 2–3 раза в день.

    Побочные действия

    После внутривенного введения редко: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

    Парестезии, головокружение, ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. Как правило, указанные эффекты исчезают самостоятельно. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.

    При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.

    Подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.

    Передозировка

    Симптомы

    Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение

    Симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.

    При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

    Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

    Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

    Меры предосторожности

    При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

    В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

    Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

    Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Никотиновая кислота:

    Информация о действующем веществе Никотиновая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Никотиновая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.