Нотроцетам

Нотроцетам

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

На 1 мл:

Действующее вещество: пирацетам — 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота разведённая 30 %, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

• Симптоматическое лечение интеллекгуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведён пробный курс лечения).

• Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дети до 18 лет.

С осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Беременность

Достаточные данные о применении препарата во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Парентеральное введение препарата назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (например, когда бессознательном состоянии или нарушено глотание).

Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенное введение осуществляется в течение нескольких минут, при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов.

Препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:

• декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
• фруктозы 5 %, 10 % или 20 %;
• натрия хлорида 0,9 %;
• декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9%);
• растворе Рингера;
• растворе маннитола 20 %.

Общий объём раствора, предназначенный для введения, определяется с учётом клинической ситуации.

Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный приём препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учётом динамики симптомом.

Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбуждён. Объём раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.

При появлении возможности переходят на пероральный приём препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учётом динамики симптомов.

При интеллектуально-мнестических нарушениях:

12–24 мл/сутки(2,4–4,8 г/сутки) в 2–4 приёма, как назначено врачом индивидуально пациенту.

Лечение кортикальной миоклонии:

Лечение начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в 2–3 приёма.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке.В зависимости от полученногоэффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые 3–4 дня).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек:

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это так же справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [ 140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/ 72 × К_{сыворот} (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥1 % и <10 %), нечасто (≥0,1 % и <1 %), редко (≥0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

При пострегистрационном применении вследствие недостаточности данных оценить частоту невозможно.

Со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна — кровоточивость.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики:

часто — нервозность;

нечасто — депрессия;

частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

часто — гиперактивность;

нечасто — сонливость;

частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сосудов:

редко — тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

частота неизвестна — абдоминальная боль, в том числе в верхних отделах, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна — ангионевротический отёк, дерматит, зуд. крапивница.

Со стороны репродуктивной системы:

частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения:

нечасто — астения;

редко — боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторно-инструментальные данные:

часто — увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиление возможных побочных эффектов.

Первая помощь — симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11 %). Однако нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации.

Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Велфарм, ООО, Российская Федерация