Новобиоцин

Новобиоцин — аминокумариновый антибиотик, образующийся при биосинтезе Streptomyces spheroides. По спектру действия близок к макролидам, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококков, пневмококков, менингококков и гонококков, в меньшей степени — стрептококков и энтерококков), сибиреязвенных палочек, коринебактерий, некоторых грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, бактерий рода Proteus). Среди грамотрицательных бактерий практическое значение имеет чувствительность к новобиоцину протея, рост многих штаммов которого подавляется антибиотиком при концентрациях, возникающих в организме после введения рекомендуемых доз антибиотика.

Механизм действия новобиоцина на бактерии связан с подавлением ДНК-полимеразы бактериальной клетки, что обусловливает блокирование синтеза ДНК. Устойчивость к новобиоцину in vitro и в процессе лечения антибиотиком развивается быстро. Перекрёстной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Сочетание новобиоцина с другими препаратами (аминогликозидами, тетрациклином, левомицетином) задерживает формирование устойчивости и усиливает антибактериальный эффект антибиотика.

Хорошо всасывается при приёме внутрь. С белками сыворотки крови связывается на 95–98 %. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 часов после введения; при повторных введениях наблюдается кумуляция препарата. Новобиоцин обладает плохими диффузионными свойствами, его концентрация в тканях и жидкостях организма значительно ниже обнаруживаемых в крови.

Из организма новобиоцин выделяется преимущественно печенью, в желчи его концентрация в 2–8 раз выше, чем в крови. До 30 % введённой дозы выделяется с калом и лишь 4 % с мочой.

Лечение инфекций, вызываемых устойчивыми к другим антибиотикам и чувствительными к его действию микроорганизмами (главным образом стафилококками): при сепсисе, пневмонии, энтероколите, инфекциях мочевыводящих путей, раневой инфекции и др.

Разовая доза новобиоцина для взрослых 250–500 мг, назначается с интервалом 6–12 часов. Средняя суточная доза 1 г, максимальная 2 г (по 500 мг 4 раза в сутки при тяжёлом течении заболевания). Детям новобиоцин назначают из расчёта 20–40 мг/кг в сутки, новорождённым — 15 мг/кг.

Побочные реакции наблюдаются в 7–20 % случаев в виде различных кожных сыпей, зуда, повышения температуры. Новобиоцин обладает сенсибилизирующим действием, при повторных курсах применения частота возникновения аллергических реакций может увеличиваться. Диспептические расстройства наблюдаются в 1–8 % случаев. Редко при лечении новобиоцином появляется желтушное окрашивание видимых слизистых оболочек и склер. Описаны преходящая лейкопения, анемия.

В связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры к препарату лечение новобиоцином проводят под контролем определения чувствительности возбудителя в динамике.