Новокаин
NovocaineРегистрационный номер
Торговое наименование
Новокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
0,25 % раствор:
активные вещества: прокаин 2,5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор до pH 3,8–4,5, вода для инъекций.
0,5 % раствор:
активные вещества: прокаин 5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор до pH 3,8–4,5, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном ведении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки при наружном применении. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения — 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов — 80%.
Показания
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада.
Для подготовки к наркозу, во время общей анестезии и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Для растворения пенициллина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 14 лет.
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии — 0,25–0,5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25 % растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5 % раствора или 100–150 мл 0,25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30–100 мл 0,25 % раствора.
Высшие дозы прокаина (для взрослых):
- разовая при приёме внутрь — 0,25 г, внутривенно 0,25 % раствор — 0,05 г (20 мл);
- суточная при приёме внутрь — 0,75 г, внутримышечно и внутривенно — 0,1 г.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 1,25 г 0,25 % раствора (при использовании 0,25 % раствора — 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции — не выше 2,5 г (1000 мл для 0,25 % раствора) и 2 г (400 мл для 0,5% раствора).
Побочное действие
Головокружение, слабость, снижение артериального давления, коллапс, шок, аллергические реакции (дерматит, шелушение кожи).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной лёгочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 0,25% и 0,5%.
В бутылках по 200 и 400 мл раствора.
Каждую бутылку с инструкцией помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Несвижский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Новокаин: