Оксациллин
OxacillinРегистрационный номер
Торговое наименование
Оксациллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: оксациллина натриевая соль (в пересчёте на оксациллин) — 250 мг, 500 мг.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счёт нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счёт ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90 %. Период полувыведения (T½) — 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения (в/м) — 1–2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приёме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5–8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40 % после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес — 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.
Новорождённым и недоношенным детям — 20–40 мг/кг/сут.
Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4–6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7–10 дней. При тяжёлых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1,5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже — ангионевротический отёк, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печёночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Особые указания
В период беременности и лактации назначают только по «жизненным» показаниям.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг.
250 мг, 500 мг оксациллина во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Оксациллин: