Оксандролон

Оксандролон — синтетический анаболический андрогенный стероид (ААС), способствует построению тканей тела, увеличивает выработку эритропоэтина, увеличивает объём гемоглобина и эритроцитов.

Период полувыведения (T_½) — 10–13 часов.

Потеря веса при тяжёлых инфекциях, травме, больших операциях. Синдром Тёрнера. Лечение пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна и мышечной дистрофией Беккера.

• Гиперчувствительность;
• известный или подозреваемый рак предстательной железы или молочной железы у мужчин;
• женщины: рак молочной железы с гиперкальциемией;
• беременность;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• нефроз или нефротическая фаза нефрита;
• гиперкальциемия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксандролона при беременности у человека не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение I триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарат и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в I триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности лечение оксандролоном следует прекратить. Если оксандролон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение оксандролона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения оксандролона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли оксандролон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения оксандролона.

Внутрь.

Потеря веса — взрослые: 2,5 мг 2–4 раза в сутки; дети: 250 мкг/кг/сут.

Синдром Тернера, дети: 50–125 мкг/кг/сут.

Симптомы маскулинизации (акне, повышенный рост волос, изменение тембра голоса, изменение либидо).

Частота не определена:

Мужчины — гинекомастия, подавление функции яичек, импотенция, приапизм, раздражительность мочевого пузыря.

Женщины — гирсутизм, облысение по мужскому типу, нарушения менструального цикла, вирилизм

Серьёзные — новообразование печени, пелиоз печени; преждевременное закрытие эпифиза (дети).

Отёк, повышенный риск атеросклероза, привыкание, изменения либидо, акне, изменение уровня электролитов и/или липидов в сыворотке, холестатический гепатит, изменение печёночных показателей, желтуха.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

Приём анаболических/андрогенных стероидов, таких как стероиды c синтетическими мужскими гормонами может привести к маскулинизации.

Андрогенные анаболические стероиды могут стимулировать остеолитическую резорбцию кости. Оксандролон противопоказан при раке молочной железы у женщин с гиперкальциемией.

Холестатический гепатит и желтуха могут возникнуть при применении 17-альфа-алкилированных андрогенов в относительно низких дозах. При появлении холестатического гепатита с желтухой или отклонении показателей функции печени следует отменить препарат и определить этиологию. Лекарственная желтуха обратима после прекращения приёма препаратов.

У пациентов с раком молочной железы терапия анаболическими стероидами может вызвать гиперкальциемию за счёт стимуляции остеолиза. Оксандролон следует отменить в случае возникновения гиперкальциемии.

Отёки с застойной сердечной недостаточностью или без неё могут быть серьёзным осложнением у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями сердца, почек или печени; одновременное применение кортикостероидов надпочечников или АКТГ может усилить отёк.

У детей андрогенная терапия может ускорить созревание костей, не вызывая компенсаторного увеличения линейного роста. Этот неблагоприятный эффект приводит к снижению роста взрослого человека; чем младше ребёнок, тем выше риск снижения конечного зрелого роста.

Влияние на созревание костей следует контролировать путём оценки возраста костей левого запястья и кисти каждые 6 месяцев.

Пожилые пациенты, получающие андрогенные анаболические стероиды, могут подвергаться повышенному риску развития гипертрофии предстательной железы и рака предстательной железы.

Одновременное применение варфарина может привести к неожиданно значительному увеличению международного нормализованного отношения (МНО) или протромбинового времени (ПВ). При назначении пациентам, получающим варфарин, может потребоваться значительное снижение дозы варфарина для поддержания желаемого уровня МНО и снижения риска потенциально серьёзного кровотечения.

Женщин следует наблюдать на предмет признаков вирилизации (огрубление голоса, гирсутизм, акне, клиторомегалия). Прекращение лекарственной терапии при появлении лёгкой степени вирилизма необходимо для предотвращения необратимой вирилизации.

Некоторые вирилизирующие изменения у женщин необратимы даже после быстрого прекращения терапии и не предотвращаются одновременным применением эстрогенов; также могут возникнуть нарушения менструального цикла

Анаболические стероиды могут вызывать подавление факторов свёртывания крови II, V, VII и X и увеличение протромбинового времени.

Оксандролон не улучшает спортивные результаты.

Оксандролон запрещён WADA к использованию в спорте. Оксандролон может стать причиной положительного результата при проведении допинг-контроля.

Глоссарий

• АТХ

  A14AA08

• Фармакологические группы

  Анаболики

  Андрогены, антиандрогены

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)