Оксибутинин

Оксибутинин — спазмолитическое средство, устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц: желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, расслабляет детрузор (прямое спазмомиолитическое и м-холиноблокирующее действие). Увеличивает ёмкость мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, уменьшает частоту позывов к мочеиспусканию. Хорошо переносится при длительном назначении.

При приёме внутрь оксибутинин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 45 минут, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения (T_½) — 2–3 часа, у пациентов пожилого возраста — удлиняется.

• Нейрогенный мочевой пузырь (в том числе гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе или spina bifida);
• недержание мочи (идиопатической природы);
• ночной энурез (у детей старше 5 лет).

• Повышенная чувствительность к оксибутинину;
• глаукома (закрыто- и открытоугольная);
• обструктивные нарушения желудочно-кишечного тракта;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• атония кишечника;
• расширение ободочной кишки (в том числе токсическое, осложнённое язвенным колитом);
• тяжёлые колиты;
• миастения (включая myasthenia gravis);
• уропатии обструктивной этиологии;
• острые кровотечения при нестабильности параметров сердечно-сосудистой системы;
• беременность;
• лактация (кормление грудью);
• детский возраст (до 5 лет).

• Почечная/печёночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность;
• аритмии;
• артериальная гипертензия;
• гиперплазия предстательной железы;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• диарея;
• сопровождающая неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой);
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оксибутинина при беременности не проведено.

Исследование на животных показало, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Оксибутинин не следует применять у беременных, за исключением случаев, когда возможная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения оксибутинина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли оксибутинин в человеческое грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение оксибутинина в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь.

Взрослым — по 5 мг 2–3 раза в сутки. У пожилых пациентов в начале лечения применяют по 2,5–3 мг 2 раза в сутки, затем при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2 раза в сутки.

Детям старше 5 лет — начальная доза 2,5–3 мг 2 раза в сутки, при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2–3 раза в сутки. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать непосредственно перед сном.

Диспепсия (тошнота, рвота, запоры, метеоризм), сухость во рту, расстройства мочеиспускания (в том числе задержка мочи), снижение моторики желудка и кишечника, сонливость или бессонница, слабость, головокружение, тревожность, галлюцинации, тахикардия, снижение продукции слёзной жидкости, нарушения зрения (мидриаз, паралич аккомодации, амблиопия), повышение внутриглазного давления, пониженное потоотделение, снижение потенции, аллергические реакции.

Симптомы

Возбуждение центральной нервной системы (тревожность, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, дыхательная недостаточность, паралич, кома.

Лечение

Промывание желудка, назначить активированный уголь и солевое слабительное средство, следует поддерживать дыхание; для уменьшения выраженности симптомов антихолинергической интоксикации используют ингибиторы холинэстеразы (физостигмин). При гиперпирексии — холодные компрессы (в том числе со льдом), спиртовые обтирания.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома P450CYP3A4. Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.

Одновременный приём оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.

Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приёмом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Усиление побочных эффектов отмечается при совместном назначении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие.

Необходимо иметь в виду, что высокая температура окружающей среды чаще провоцирует возникновение лихорадки (снижение потоотделения) на фоне приёма препарата.

В период лечения оксибутинином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  G04BD04

• Фармакологические группы

  м-Холинолитики

  Спазмолитики миотропные

• Коды МКБ 10

  F98.0 Энурез неорганической природы

  N30 Цистит

  N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

  R30.0 Дизурия

  R32 Hедержание мочи неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)