Физостигмин

Физостигмин (эзерин) — антихолинэстеразное средство обратимого действия. Будучи производным четвертичного аммония, обладает липофильными свойствами и хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому воспроизводит как центральные, так и периферические эффекты ацетилхолина, связанные со стимуляцией м- и н-холинорецепторов. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки; вызывает сокращение круговой мышцы радужки, миоз, улучшение оттока камерной влаги глаза и снижение повышенного внутриглазного давления; повышает тонус цилиарной мышцы и нарушает аккомодацию (нарушается дальнее видение); стимулирует секрецию экзокринных желёз; улучшает нервно-мышечную проводимость. Вызывает миоз через 5–15 минут (длительность действия — 2–3 часа). При глаукоме оказывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин. Вследствие сильного сокращения радужной оболочки относительно часто могут возникать болевые ощущения в глазу и надбровной области.

При внутримышечном и внутривенном введении эффект физостигмина развивается соответственно через 20–30 минут и 5 минут; продолжительность действия — 30–60 минут.

• Закрытоугольная глаукома (острый приступ);
• диагностика в офтальмологии;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• нервно-мышечные заболевания.

• Повышенная чувствительность к физостигмину;
• механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей;
• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• гиперкинез.

Вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли физостигмина 0,25 % раствора 1–6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника — подкожно, по 0,5–1 мл 0,1 % раствора. Высшие дозы для взрослых, подкожно: разовая — 0,5 мг, суточная — 1 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Брадикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы

Бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.

Прочие

Потливость, спазм мышц мочевого пузыря.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Антагонизм — с атропином, метацином и другими м-холиноблокаторами, миорелаксантами антидеполяризующего действия.

Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• АТХ

  S01EB05, V03AB19

• Фармакологическая группа

  м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные препараты

• Коды МКБ 10

  G70–G73 Болезни нервно-мышечного синапса и мышц

  H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома

  H599 Диагностика и средства диагностики болезней глаза

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)