Физостигмин

Physostigmine

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Будучи производным четвертичного аммония, обладает липофильными свойствами и хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому воспроизводит как центральные, так и периферические эффекты ацетилхолина, связанные со стимуляцией м- и н-холинорецепторов. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки; вызывает сокращение круговой мышцы радужки, миоз, улучшение оттока камерной влаги глаза и снижение повышенного внутриглазного давления; повышает тонус цилиарной мышцы и нарушает аккомодацию (нарушается дальнее видение); стимулирует секрецию экзокринных желёз; улучшает нервно-мышечную проводимость. Вызывает миоз через 5–15 минут (длительность действия — 2–3 часа). При глаукоме оказывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин. Вследствие сильного сокращения радужной оболочки относительно часто могут возникать болевые ощущения в глазу и надбровной области.

При внутримышечном и внутривенном введении эффект физостигмина развивается соответственно через 20–30 минут и 5 минут; продолжительность действия — 30–60 минут.

Показания

  • Закрытоугольная глаукома (острый приступ);
  • диагностика в офтальмологии;
  • атония кишечника и мочевого пузыря;
  • нервно-мышечные заболевания.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к физостигмину;
  • механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей;
  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • эпилепсия;
  • гиперкинез.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли физостигмина 0,25 % раствора 1–6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника — подкожно, по 0,5–1 мл 0,1 % раствора. Высшие дозы для взрослых, подкожно: разовая — 0,5 мг, суточная — 1 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Брадикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы

Бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.

Прочие

Потливость, спазм мышц мочевого пузыря.

Взаимодействие

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Антагонизм — с атропином, метацином и другими м-холиноблокаторами, миорелаксантами антидеполяризующего действия.

Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Физостигмин:

Информация о действующем веществе Физостигмин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Физостигмин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.