Фтордезоксиглюкоза, 18F

Ftordesoxyglucose, 18F

Регистрационный номер

Торговое наименование

Фтордезоксиглюкоза, 18F

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл раствора:  
Действующее вещество:  
Фтор-18 40–9250 МБк
Вспомогательные вещества:  
Натрия хлорид 9 мг
Вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-[18F]фтор-2-дезокси-В-глюкоза (флудезоксиглюкоза, [18F]), то есть D-глюкоза, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замешена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объёмная активность раствора от 40 до 9250 МБк/мл на дату и время изготовления, радиохимическая чистота — не менее 95,0 %, pH 4,5–8,0, осмолярность — от 239 до 376 мОсм/л. Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 110±5 мин, энергия аннигиляционного гамма-излучения — 0,511±0,010 МэВ.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении данного радиофармацевтического препарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления флудезоксиглюкозы [18F] визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Флудезоксиглюкоза [18F] может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление флудезоксиглюкозы [18F], Гиперфиксация флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространённостью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведённого лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортёрами, где подвергается фосфорилированию с образованием [18F]фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием флудезоксиглюкозы [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.

Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценить степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введённого количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причём содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы [18F] в миокарде человека составляет 3–4 % от введённого количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение ещё 25–30 минут, что достаточно для проведения позитронноэмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 минут после введения РФП и сохраняется ещё 240–360 минут после введения.

Показания

Применяют в качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

  • раннего выявления злокачественных новообразований;
  • дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
  • контроля эффективности проведённого специализированного лечения злокачественных опухолей;
  • оценки жизнеспособности миокарда;
  • диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы [18F] в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60–70 минут после его введения. При исследовании в режиме «всё тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальное условие для исследования всего тела у онкологических больных сохраняется в течение 4 часов после введения РФП.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда диагностическая доза препарата составляет 100–120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150–240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно струйно в объёме 0,5–2,0 мл.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 300–550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объёме 5,0–10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0–10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата препарата в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введённой дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы [18F] (МУ 2.6.1.1892-04).
СоединениеДозовые коэффициенты, м3в/МБк
Взрослые13–15 лет8–12 лет3–7 лет1–2 года
Флудезоксиглюкоза [18F]0,0190,0250,0360,050,095

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] у взрослых составляет 19 × 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет от 2,85 до 10,45 м3в.

Поглощённые дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] по органам.
Органы и тканиПоглощённая доза 10-3 мГр/МБк
Красный костный мозг11
Скелет14
Яички14
Яичники15
Печень16
Лёгкие16
Сердце17
Почки19
Желудок25
Поджелудочная железа27
Селезёнка39
Головной мозг43
Мочевой пузырь114

Побочное действие

При применении препарата в рекомендуемых дозах в соответствии с инструкцией по медицинскому применению побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Особые указания

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

  • «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)»,
  • «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009),
  • Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с 18F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения с объёмной активностью 40–9250 МБк/мл на дату и время изготовления.

Порциями с активностью от 600 до 92500 МБк на установленную дату и время изготовления в стеклянные флаконы типа I вместимостью 15 мл, укупоренные пробками резиновыми из хлорбутила и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон помещают в защитный контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C, в соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Срок годности

12 часов со времени и даты изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.

Производитель

Пэтскан, ООО, Российская Федерация

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «Пэтскан», Россия

356220, Ставропольский край, Шпаковский район, село Надежда, шоссе Надеждинское, д. 1

Телефон: +7 (8652) 52-30-30

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Пэтскан», Россия

Ставропольский край, Шпаковский район, село Надежда, шоссе Надеждинское, зд. 1

Телефон: 8 (800) 70 70 300 многоканальный

Организация, принимающая претензии от потребителя

Общество с ограниченной ответственностью «Пэтскан», Россия

356220, Ставропольский край, Шпаковский район, село Надежда, шоссе Надеждинское, д. 1

Телефон: 8 (800) 70 70 300 многоканальный

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтордезоксиглюкоза, 18F: