Пемафибрат

Пемафибрат — агонист альфа рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPARα). Действует путём связывания с PPAR-α и регулирования экспрессии генов-мишеней, которые модулируют липидный обмен, тем самым снижая уровень триглицеридов в плазме и повышая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Гиперлипидемия (включая семейную гиперлипидемию).

• Гиперчувствительность к пемафибрату;
• тяжёлые заболевания печени, цирроз печени B или C по шкале Чайлд-Пью, обструкция желчевыводящих путей;
• желчнокаменная болезнь;
• беременность;
• лактация;
• одновременный приём циклоспорина или рифампицина.

• Желчнокаменная болезнь в анамнезе;
• заболевания печени, в том числе в анамнезе;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения пемафибрата у беременных женщин не проведено.

Применение пемафибрата при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения пемафибрата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли пемафибрат в человеческое грудное молоко. В экспериментальных исследованиях установлено что пемафибрат выделяется в молоко лактирующих животных (крысы).

Применение противопоказано.

Фертильность

Данные о возможном влиянии пемафибрата на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями печени в анамнезе. При необходимости следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Пемафибрат противопоказан пациентам с тяжёлыми заболеваниями печени, циррозом печени B или C по шкале Чайлд-Пью или обструкцией желчевыводящих путей.

Следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, определяемой как расчётная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин/1,73 м ². Следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы или удлинения интервалов между приёмами. Максимальная суточная доза составляет 0,2 мг.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Коррекция дозы не требуется.

Поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается снижение физиологических функций, пемафибрат следует назначать с осторожностью, тщательно контролируя признаки нежелательных реакций и клиническое состояние пациента.

Перорально (внутрь).

Пациентам следует соблюдать гиполипидемическую диету до начала приёма пемафибрата и продолжать контролировать диету во время лечения. Следует периодически контролировать уровень липидов в сыворотке. Если адекватный ответ не был достигнут, следует рассмотреть возможность применения дополнительных или различных терапевтических мер.

Принимать независимо от приёма пищи.

Обычная доза для взрослых составляет 0,1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Доза может быть индивидуализирована в зависимости от возраста пациента и симптомов. Максимальная доза суточная составляет 0,2 мг 2 раза в сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — желчнокаменная болезнь (1,4 %), сахарный диабет (в том числе сахарный диабет с обострением) (1,4 %).

Нечасто — нарушение функции печени, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы; повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня миоглобина, миалгия; сыпь, зуд; увеличение гликозилированного гемоглобина, увеличение липопротеинов низкой плотности, повышение уровня мочевой кислоты.

Специфического лечения в случае передозировки не существует. Пациента следует лечить симптоматически и при необходимости назначать поддерживающие меры. Поскольку пемафибрат прочно связывается с белками плазмы, эффективность гемодиализа маловероятна.

Метаболизируется преимущественно цитохромом P450 (CYP) 2C8, CYP2C9 и CYP3A. пемафибрат является субстратом полипептидов, транспортирующих органические анионы (ОАТР) 1В1 и ОАТР1В3.

Одновременное применение с циклоспорином или рифампицином приводит к повышению концентрации пемафибрата в плазме — применение противопоказано.

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проведено.

• АТХ

  C10AB12

• Фармакологическая группа

  Фибраты

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)