Фосфокреатин-Арзу

Phosphocreatine-Arzu

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество: фосфокреатин натрия тетрагидрат — 0,64 г или 1,28 г (в пересчёте на фосфокреатин натрия — 0,5 г или 1,0 г).

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность. Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

  • снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
  • снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;
  • снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счёт ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмичсское действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Распределение

После однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и лёгких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение

Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрой» фазе составляет 30–35 мин; период полувыведения в «медленной» фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Показания

Препарат Фосфокреатин-Арзу применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

  • острого инфаркта миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • интраоперационной ишемии миокарда;
  • интраоперационной ишемии нижних конечностей,

а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения, и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к фосфокреатину;
  • хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/день);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации

Клинических данных о применении препарата Фосфокреатин-Арзу при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Препарат Фосфокреатин-Арзу можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период применения препарата Фосфокреатин-Арзу грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Только внутривенно (капельно или в виде быстрой инфузии)!

Острый инфаркт миокарда

1 сутки: 2–4 г препарата, разведённого в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8–16 г в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.

2 сутки: 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.

3 сутки: 2 г в 50  мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.

При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут. можно проводить в течение 6 дней.

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение «ударными» дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1–2 г препарата, разведённого в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. в течение 2–6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 2–6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2–4 г препарата в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в  200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения, и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат следует применять в дозе 1 г/сут. в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3–4 недель.

Побочные эффекты

Повышенная чувствительность к фосфокреатину, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Фосфокреатин-Арзу не сообщалось.

Взаимодействие

При применении в составе комбинированной терапии фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Фосфокреатин сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.

Особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Фосфокреатин-Арзу в высоких дозах (5–10 г/сут.) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При применении препарата Фосфокреатин-Арзу следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1 г.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступно для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фосфокреатин-Арзу: