Изопреналин

Изопреналин — бронхолитический препарат.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, минутный объём кровообращения. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, почечный кровоток, снижает диастолическое артериальное давление, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью.

Метаболизируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения.

Период полувыведения составляет 2 часа.

• Бронхиальная астма (лечение и профилактика)
• бронхообструктивный синдром;
• пневмосклероз;
• AV блокада;
• приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

• Повышенная чувствительность к изопреналину;
• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• аритмии;
• коронарокардиосклероз;
• системный атеросклероз;
• беременность (I триместр и конец III триместра);
• лактация.

• Тиреотоксикоз;
• беременность (II триместр).

Применение при беременности

Применение изопреналина в I и III триместрах беременности не рекомендуется, во II триместре — с осторожностью, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, сухость во рту.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Тремор рук.

Симптомы

Тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

При сочетании с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При сочетании с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При сочетании с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

При длительном применении возможно развитие толерантности.

• АТХ

  C01CA02, R03AB02, R03CB01

• Фармакологическая группа

  Бета-адреномиметики

• Коды МКБ 10

  I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]

  I47.2 Желудочковая тахикардия

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  J84 Другие интерстициальные лёгочные болезни

  R00.1 Брадикардия неуточнённая

  R57.0 Кардиогенный шок

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)