Пилокарпин + Тимолол

Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Пилокарпин — м-холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны, усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления.

Тимолол — β, уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление. При системном всасывании может оказывать резорбтивное действие, характерное для м-холиномиметиков и β-адреноблокаторов.

Абсорбция

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. C_max пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 минут. C_max тимолола в водянистой влаге достигается через 1–2 часа.

Быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает период полувыведения (T_½) из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слёзного тракта.

Биотрансформация

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T_½ пилокарпина из глаза равен 1,5–2,5 часа. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизменённом виде и в виде метаболитов. T_½ тимолола составляет 4 часа.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

• Открыто- и закрытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (в том числе на фоне афакии);
• внутриглазная гипертензия (в том числе в послеоперационном периоде).

• Повышенная чувствительность;
• острый ирит;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• AV блокада II–III ст.;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок.

• Нарушения мозгового кровообращения;
• гипогликемия;
• перед операцией с применением общей анестезии;
• у больных, получающих β-адреноблокаторы внутрь;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Пилокарпин + Тимолол при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Пилокарпин + Тимолол в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

По 1 капле в поражённый глаз 2 раза в сутки. После достижения стабильного удовлетворительного внутриглазного давления (через 4 недели после начала лечения) назначают поддерживающую дозу — по 1 капле в поражённый глаз 1 раз в сутки.

Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении — помутнение хрусталика; анестезия роговицы, точечный кератит, синдром «сухих глаз», аллергический блефароконъюнктивит, дерматит век; тошнота, рвота, диарея; повышенное потоотделение, слюнотечение; снижение артериального давления; головная боль, астения, гиперемия слизистой оболочки полости носа; бронхоспазм; аритмии; галлюцинации, спутанность сознания.

Симптомы

Брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение

Симптоматическая терапия. Атропин (как антидот пилокарпина). Изопреналин — при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамин — при снижении артериального давления; сердечные гликозиды, диуретики — при острой сердечной недостаточности.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) повышают риск развития нарушения AV проводимости и артериальной гипотензии.

Лекарственные препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин), — выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение β-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Перед началом лечения накануне отменяют другие противоглаукомные средств.

Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует их удалять перед применением капель и использовать через 15 минут после закапывания.

Препарат может вызывать «куриную» слепоту (следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом в условиях недостаточной освещённости).

• АТХ

  S01ED51, S01EB51

• Фармакологические группы

  Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими препаратами

  м-Холиномиметики в комбинации с другими препаратами

  Офтальмологические средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома

  H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая

  H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

  H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)