Пирацетам
PiracetamРегистрационный номер
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Состав на 1 таблетку:
Пирацетама в пересчёте на 100 % вещество — 200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 17,63 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) — 4,37 мг, магния гидроксикарбонат 25,5 мг; кальция стеарат — 2,5 мг; состав оболочки: сахар (сахароза) — 87,047 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) — 2,278 мг, магния гидроксикарбонат — 38,03 мг, титана диоксид — 1,566 мг, подсолнечное масло 0,204 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,692 мг, краситель тропеолин О — 0,02 мг, воск пчелиный г 0,163 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-жёлтого до оранжево-жёлтого цвета, круглые двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро белого цвета или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40 % и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Всасывание. После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 100 %. После однократного приёма препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (Смах), составляющая 40–60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение. Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (T½) составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
T½ удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью.
Показания
У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения), профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей: дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение; профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Детский возраст до 3-лет.
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжёлое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на плод при беременности, течение родов, постнатальное развитие.
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось, применение препарата при беременности противопоказано. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорождённых достигает 70–90 % от концентрации его в крови у матери. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание. Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания с учётом динамики симптомов; в среднем курс лечения от, 2–3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
Взрослым. Суточную дозу разделяют на 2–4 приёма.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, а затем переходят на поддерживающую дозу-1,2-2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия: 2,4-4,8 г/сут.
Детям.
Лечение дислексии у детей старше 8 лет: рекомендуемая суточная доза для детей и подростков — 3,2 г, разделённая на 2 приёма.
При серповидно-клеточном вазоокклюзивном кризе, профилактика — по 160 мг/кг/сут, разделённые на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный приём препарата могут вызвать обострение заболевания.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | обычная доза в 2–4 приёма |
| Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2–3 приёма |
| Средняя | 30-19 | 1/3 обычной дозы в 2 приёма |
| Тяжёлая | <30 | 1/6 обычной дозы однократно |
| Конечная стадия | — | противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел "Дозирование больным с нарушением функции почек").
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной, железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение, агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Особые указания
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Информация для больных сахарным диабетом: 1 таблетка препарата соответствует 0,0105 хлебной единицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 60 таблеток в банки из стекломассы. 6 контурных ячейковых упаковок или банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Татхимфармпрепараты, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацетам: