Празозин

Prazosin

Фармакологическое действие

Празозин — периферический вазодилататор, блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Значительно снижает давление в лёгочных венах и правом предсердии, умеренно — лёгочное сосудистое сопротивление.

Незначительно повышает активность ренина плазмы.

Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина).

При длительном применении снижает ЛПНП и не влияет или увеличивает ЛПВП. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает УОК при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Пик гипотензивного действия после приёма разовой дозы — 1–4 часа, длительность — до 10 часов. Может развиваться как ранняя (на 3–5 день), так и поздняя — (к 12 месяцу) толерантность, что требует увеличения дозы.

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счёт расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и её капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, скорость всасывания не зависит от приёма пищи. Биодоступность составляет 50–85 %. В крови связан с белками на 97 %. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25 % фармакологической активности. Период полувыведения (T½) — 2–4 часа, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • синдром и болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи;
  • гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к празозину;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 12 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения празозина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Использование празозина во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения празозина в период грудного вскармливания не проведено.

Празозин экскретируется с грудным молоком. При назначении празозина кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза празозина — 0,5 мг, при нормальной переносимости далее — по 1 мг 2–3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4–6 недель. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-–20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приёма, устанавливая оптимальный режим лечения.

При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3–5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше либо назначают диуретики. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте сочетают с диуретиками или другими гипотензивными лекарственными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1–2 мг 3 раза в сутки при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый.

При хронической сердечной недостаточности — 3–20 мг/сут в 2–3 приёма, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза должна не превышать 0,5 мг, после приёма больной должен находиться в положении «лёжа» не менее 2 часов, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений).

При синдроме Рейно начальная доза — 0,5 мг, средняя терапевтическая — 1–2 мг, кратность — 2 раза в сутки. При необходимости — 2 мг 3 раза в сутки.

При симптоматической терапии дизурических расстройств при гипертрофии предстательной железы: 0,5 мг в течение 1 недели, 1 мг — 2 недель, с 3 по 6 неделю — 2 мг. Кратность — 2 раза в сутки (утром и вечером).

Для устранения спазма периферических артерий при отравлении алкалоидами спорыньи — по 1 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, вялость, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы

Учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея.

Со стороны органов чувств

Шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение артериального давления, ангинальные боли, тахикардия, сердцебиение, периферические отёки, одышка, феномен «первой дозы» (ортостатический коллапс, обморочные состояния, головная боль, слабость, сердцебиение).

Прочие

Заложенность носа, носовое кровотечение; гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Аллергические реакции

Зуд, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления.

Лечение

Пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости — плазмозамещающие растворы, вазопрессорные средства. Контроль состояния пациента (в том числе функции почек).

Взаимодействие

Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, β-адреноблокаторы.

Особые указания

При назначении первой дозы празозина необходимо проводить систематический контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений в положении больного «лёжа» и «стоя».

У больных с хронической сердечной недостаточностью возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путём повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.

Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, β-адреноблокаторы.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Празозин:

Информация о действующем веществе Празозин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Празозин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.