Сацитузумаб говитекан

Сацитузумаб говитекан — конъюгат моноклонального антитела, составленный из двух компонентов: антитела hRS7, нацеленного на опухолеассоциированный трансдуктор кальциевого сигнала-2 (TROP-2, или EGP-1), экспрессирующий при эпителиальном раке, и SN-38 — ингибитор топоизомеразы I, активного метаболита химиотерапевтического агента иринотекана, в 1000 раз сильнее последнего. Предназначен для индукции опосредованной повреждением ДНК гибели клеток преимущественно в экспрессирующих TROP-2 раковых клетках.

Лечение метастатического трижды негативного рака молочной железы у пациентов, ранее получивших не менее двух линий терапии метастатического заболевания.

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сацитузумаба говитекана при беременности не проведено.

Сацитузумаб говитекан показал эмбриофетальную токсичность.

В период лечения препаратом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Сацитузумаб говитекан противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сацитузумаба говитекана в период грудного вскармливания не проведено.

Применение сацитузумаба говитекана противопоказано при кормлении грудью во время лечения и в течение как минимум 1 месяца после последней дозы.

Фертильность

Исследования на животных выявили нарушение фертильности у самок с репродуктивным потенциалом.

Внутривенно.

10 мг/кг в виде внутривенной инфузии 1 раз в неделю в 1 и 8 день 21-дневного цикла лечения. Курс терапии сацитузумаба говитеканом продолжают до прогрессирования заболевания или возникновения неприемлемой токсичности.

Наиболее распространённые нежелательные реакции (≥10 % пациентов): тошнота, нейтропения, диарея, усталость, анемия, рвота, алопеция, запор, снижение аппетита, сыпь, боль в животе.

Нейтропения

Сацитузумаб говитекан может вызвать серьёзную или опасную для жизни нейтропению. Необходимо избегать применения препарата при уровне нейтрофилов >1500/мм³ в 1-й день цикла или >1000/мм³ на 8-й день цикла терапии.

Фебрильная нейтропения отмечалась у 6 % (24/408) пациентов, получавших сацитузумаб говитекан. У >1 % (1/408) пациентов фебрильная нейтропения привела к отмене препарата.

Нейтропения 1–4 степени тяжести отмечалась у 64 % пациентов.

Диарея

Сацитузумаб говитекан может вызывать сильную диарею. Необходимо избегать применения препарата при диарее 3–4 степени тяжести.

В случае возникновения диареи — принимать лоперамид, в дозе 4 мг, затем 2 мг с каждым эпизодом диареи, максимальная суточная доза — 16 мг. Приём лоперамида следует прекратить через 12 часов после исчезновения симптомов диареи.

Диарея отмечалась у 63% (68/108) пациентов, диарея 3–4 степени тяжести наблюдалась у 9% (10/108) пациентов, получавших препарат. 4 пациента из 408 (<1%) прекратили терапию из-за развившейся диареи.

Гиперчувствительность

Сацитузумаб говитекан может вызывать серьёзные и опасные для жизни реакции гиперчувствительности. В клинических испытаниях отмечались анафилактические реакции.

В течение 24 часов после инфузии реакции гиперчувствительности отмечались у 37 % (151/408) пациентов, получавших препарат. Гиперчувствительность 3–4 степени тяжести наблюдалась у 1 % (6/408) пациентов, получавших сацитузумаб говитекан. Частота реакций гиперчувствительности, приводящих к постоянному прекращению приёма сацитузумаба говитекана составила 1 % (3/408).

Тошнота и рвота

При использовании сацитузумаб говитекана тошнота наблюдалась у 69 % (74/108) пациентов. Тошнота 3 степени тяжести отмечалась в 6 % (7/108).

Рвота наблюдалась у 49 % (53/108) пациентов, рвота 3 степени тяжести отмечалась у 6 % (7/108) пациентов.

Для предотвращения тошноты и рвоты на фоне приёма сацитузумаба говитекана следует назначить комбинированную схему приёма двух или трёх лекарственных средств (например, дексаметазон с антагонистом рецептора 5-HT₃ или антагонистом рецептора NK-1).

• АТХ

  L01FX17

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — моноклональные антитела в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  C50.9 Злокачественное новообразование молочной железы неуточнённой части

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)