Лоперамид

Лоперамид — противодиарейный препарат, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счёт ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов (Pg)). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4–6 часов.

Абсорбция — 40 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 5 часов после приёма раствора и 2,5 часа — после приёма капсул. Связывание с белками плазмы — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T_½) — 9–14 часов. Попавший в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путём конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза;
• при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства;
• илеостома (с целью уменьшения частоты и объёма стула, а также для придания плотности его консистенции).

• Повышенная чувствительность к лоперамиду;
• дивертикулёз;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные в том числе Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

• Тяжёлые нарушения функции печени;
• беременность (II и III триместры);
• детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения лоперамида при беременности не проведено.

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности по назначению врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лоперамида в период грудного вскармливания не проведено.

Лоперамид проникает в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки (2–12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4–8 лет — по 1 мг 3–4 раза в сутки в течение 3 дней; 9–12 лет — по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение. Редко — задержка мочи. Крайне редко — кишечная непроходимость.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция лёгких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  A07DA03

• Фармакологическая группа

  Противодиарейные препараты

• Коды МКБ 10

  A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточнённая

  A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

  K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит

  K59.1 Функциональная диарея

  K91.4 Дисфункция после колостомии и энтеростомии

  Z93.2 Наличие илеостомы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)