Самарий 153 Sm оксабифор
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Самарий 153 Sm оксабифор
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Активные вещества:
Самария-153 240-1500 МБк
Самария (в виде комплекса 62,5 мкг самарий оксабифор)
Натрия оксабифора 20 мг
Вспомогательные вещества:
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат "Самарий, 153 Sm оксабифор" обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своём составе радионуклида самарий-153, испускающему бета- частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями 99m Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом "Самарий, 153 Sm оксабифор".
Фармакокинетика
После внутривенного введения "Самария, 153Sm оксабифор" в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в поражённых участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счёт физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трёх суток за счёт перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28 % до 42 % от введённой активности. Максимум выведения приходится на первые 8–12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объёма поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.
Показания
Препарат "Самарий, l53Sm оксабифор" применяется у взрослых. Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах. Кроме того, препарат может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
- Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность.
- Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0 × 109/л).
- Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0 × 109/л).
- Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.
- Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.
- Угроза компрессионного перелома позвоночника.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и в период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50 — 100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора "Самарий, 153Sm оксабифор", после чего продолжить внутривенное капельное вливание.
В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчёта 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.
В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчёта 0,5 мКи/кг веса тела. При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.
| ОРГАНЫ | Поглощённая доза, мГр/МБк |
| Мочевой пузырь | 0,702 |
| Печень | 0,0067 |
| Почки | 0,351 |
| Тонкая кишка | 0,00783 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 0,00999 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 0,0051 |
| Яички | 0,00756 |
| Яичники | 0,00918 |
Все тело эффективная эквивалентная доза(мЗв/МБк)) 0.01161
Побочное действие
Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трёх суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приёмом 1 -2 таблеток церукала (метоклопрамида).
В течение первых двух недель возможно усиление болей за счёт лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приёмом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных — свыше 6 месяцев после однократного введения).
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях,
имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим её выдерживанием для распада радионуклида. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ — 99), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ — 2.6.1.1892-04).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения.
Раствор фасуют порциями по 500, 1000, 2000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконы для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа I-I и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной. К каждому флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению препарата. Флакон, паспорт и инструкцию по применению помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ.
Хранение
В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99).
Срок годности
4 суток с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
Для стационаров
Производитель
НИФХИ им. Л.Я. Карпова, ОАО, Российская Федерация