Сульфадимезин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
на одну таблетку:
Активное вещество: сульфадимидин (сульфадимезин) — 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 81 мг, тальк — 12 мг, стеариновая кислота — 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2 мг.
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75–86 %. Хорошо проникает в ткани (в том числе лёгкие, ликвор). Метаболизируется в печени путём ацетилирования. Период полувыведения (T½) — 7 ч. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тонзиллит, гайморит, средний отит, обострение хронического бронхита, пневмония, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, шигеллез, рожа, раневая инфекция.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам), угнетение костномозгового кроветворения, хроническая почечная недостаточность, азотемия, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, детский возраст до 3-х лет, гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Принимают внутрь.
Пневмония: для взрослых — на 1 приём назначают 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в сутки, для детей старше 3-х лет — 0,1 г/кг на первый приём, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приемов. Приём препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит: для взрослых — по 1 г 2–3 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделённые на 2-3 приёмов. Длительность терапии: 5–7 дней.
Гайморит: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Средний отит: для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделённые на 2 приёмов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии: 10–14 дней. Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей: для взрослых -по 0.5 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Шигеллёз: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5–6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Раневые инфекции: для взрослых — на 1 приём 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в день; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии при лёгкой форме — 5–7 дней, при тяжёлой форме -около 10 дней.
Высшие дозы: для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей старше 3-х лет: суточная — 0,1–0,15 г/кг.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии. Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии. При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сульфадимезин: