Тиаприд
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл раствора препарата содержится в качестве активного вещества: тиаприда гидрохлорид (в пересчёте на тиаприд) 50 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2, 5 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие.- блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипотоламуса.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (у пожилых замедленна), снижается после еды; биодоступность — 75 % (назначение непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20 %, максимальную концентрацию в плазме — на 40 %). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (1,3 мкг/мл) после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — 30 мин.
Связь с белками плазмы — низкая. Быстро (через 1 час) распределяется по органам и тканям, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация составляет 50 % от плазменной).
Метаболизируется в печени.
Период полувыведения — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выводится почками — 70 % в неизменённом виде. Клиренс — 330 мл/минуту. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной клиренса креатинина.
Показания
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в том числе при применении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), паркинсонизме сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в том числе артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (Ⅰ триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность.
С осторожностью
Эпилепсии, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Некупирующиеся боли — внутривенно или внутримышечно 200–400 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии — внутримышечно или внутривенно каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).
При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.
Детям в возрасте 7 лет и старше — внутримышечно или внутривенно по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
Побочные эффекты
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией): кожные
аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Передозировка
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, холиноблокаторы.
Взаимодействие
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные лекарственные средства, бензодиазепины), а также ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и других гипотензивных лекарственных средств.
Несовместим с леводопой и этанолом.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приёма этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тиаприд: