Тилудроновая кислота

Ингибитор костной резорбции из группы бисфосфонатов. Уменьшает резорбцию (потерю вещества) костной ткани и способствует повышению массы (плотности) кости. Этот эффект тилудроновой кислоты, как и других бисфосфонатов, объясняют угнетением активности остеокластов, а также влиянием на дифференцировку последних и их предшественников. Бисфосфонаты проявляют химическое сродство к минералу основного аморфного вещества кости — гидроксиапатиту. Поэтому они длительное время сохраняются в местах активного костеобразования, что обусловливает продолжительный эффект бисфосфонатов после прекращения лечения.

Биодоступность — 6 %, снижается при приёме во время или после еды, очень сильно снижается в присутствии Ca²⁺. После повторного назначения дозы 400 мг/сут максимальная плазменная концентрация (C_max) определяется через 1–2 часа и составляет от 1 до 5 мг/мл. Связь с альбуминами плазмы — 91 %. Менее 5 % связывается с эритроцитами. Примерно 50 % принятой дозы фиксируется в костной ткани. Выводится почками в неизменённом виде. После однократного назначения количество неизменённого препарата, выделенного почками за 48 часов, составляет в среднем 3,5 % от введённой дозы. После отмены снижение концентрации в плазме происходит в 2 фазы. Вторая фаза является более длительной (период биологического периода полувыведения (T_½) составляет более 100 часов), что связано с очень медленным высвобождением препарата из костей.

Болезнь Педжета (поражение костей), остеопороз.

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); юношеская болезнь Педжета.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–90 мл/мин).

Внутрь в дозе 400 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев. После 6-месячного перерыва возможно повторение трёхмесячного курса лечения.

Тошнота, гастралгия, диарея (выраженность этих симптомов коррелирует с дозой); головокружение, головная боль, астения; кожная сыпь.

Симптомы

Гипокальциемия, нарушение функции почек.

Лечение

Промывание желудка, внутривенное введение солей Ca²⁺.

Соли Ca²⁺, антациды, индометацин снижают абсорбцию (интервал между приёмом должен составлять минимум 2 часа). Конкуренция за связь с белками плазмы с нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином.

При назначении больным с хронической почечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек. До начала лечения следует скорректировать имеющиеся у пациента гипокальциемию и дефицит витамина D. На фоне лечения показано потребление достаточных количеств Ca²⁺ и витамина D. Эффективность и безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации в настоящее время не установлены. В экспериментальных исследованиях не было показано отрицательного влияния препарата на репродуктивную функцию, эмбриональное развитие, течение беременности и пери- и постнатальное развитие. Следует избегать совместного назначения тилудроновой кислоты и лекарственных средств, которые могут вызывать нарушения минерализации костей.

• АТХ

  M05BA05

• Фармакологическая группа

  Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

• Коды МКБ 10

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  M81.1 Остеопороз после удаления яичников

  M81.2 Остеопороз, вызванный обездвиженностью

  M81.4 Лекарственный остеопороз

  M81.8 Другие остеопорозы

  M82 Остеопороз при болезнях, классифицированных в других рубриках

  M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]