Трифлуперидол

По строению и действию близок к галоперидолу. Отличается наличием группы CF₃, в мета-положении, фенильного ядра (у пиперидина) вместо атома хлора в пара-положении у галоперидола.

Обладает весьма сильной антипсихотической активностью, превосходящей галоперидол и сравнимой с тиопроперазином (мажептилом). Усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие (в 3 раза активнее галоперидолаа в эксперименте с блокированием рвотной реакции на апоморфин). Обладает сильной каталептогенной активностью. Не оказывает холинолитического действия; сильно блокирует центральные дофаминовые рецепторы.

Трифлуперидол является весьма мощным антипсихотическим средством. Он быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное и психотическое возбуждение превосходит другие нейролептики.

Небольшие (до 2 мг/сут) и средние (до 5 мг/сут) дозы трифлуперидола оказывают стимулирующий эффект с перевозбуждением в виде раздражительности, беспокойства, дисфории. При приёме высоких доз наблюдается сильное седативное действие.

Применяют при психозах, сопровождающихся моторным и психическим возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения; при затяжных приступах периодической шизофрении; при состояниях, сопровождающихся тяжёлой депрессией и бредом; при алкогольных психозах. В связи с чрезвычайно сильной антипсихотической активностью часто бывает эффективен при отсутствии эффекта или недостаточной антипсихотической активности галоперидола, зуклопентиксола и других нейролептиков. Может применяться также в качестве противорвотного средства.

Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

Назначают внутрь и внутримышечно.

Внутрь применяют, начиная с дозы 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25–0,5 мг каждые 2–3 дня. Суточная доза составляет обычно 2–6 мг (до 8 мг). Назначают в 2–4 приёма после еды.

Детям в возрасте до 5 лет назначают ¼, а 5–15 лет — ½ дозы взрослого.

При хронических заболеваниях начинают с внутримышечного введения 1,25–2,5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приёмом препарата внутрь.

Для купирования острых бредовых состояний вводят внутримышечно по 1,25–2,5 мг (иногда до 5 мг) однократно или повторно (в виде короткого курса).

Депрессия с преобладанием чувства страха. Более чем у 90 % пациентов трифлуперидол вызывает неврологические экстрапирамидные расстройства. Наиболее часто (около 60 % случаев) в начале терапии возникают гиперкинезы, преимущественно акатизия. Дистонические спазмы могут сочетаться с вегетативными явлениями (профузным по́том, слюно- и слезотечением, массивными вазомоторными сдвигами, повышением или падением артериального давления, иногда повышением температуры), что позволяет выделять их в качестве экстрапирамидно-вегетативных кризов. При длительном приёме наблюдаются выраженные явления паркинсонизма.

Другие побочные эффекты: сонливость, анорексия, потливость, усиление слюноотделения, мышечные судороги, аллергические реакции в виде кожной сыпи, желтуха. Крайне редкие побочные действия — гипотензия, миелосупрессия

С осторожностью трифлуперидол назначают одновременно с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами.

• АТХ

  N05AD02

• Фармакологическая группа

  Нейролептики