Тригексифенидил

Trihexyphenidyl

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

тригексифенидила гидрохлорид — 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

сахароза (сахар) — 78,4 мг,

крахмал картофельный — 15,8 мг,

повидон — 0,8 мг,

(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)

кальция стеарата моногидрат —1,0 мг,

кросповидон — 2,0 мг.

(полипласдон XL-10)

Описание

Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желёз.

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5–10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизменённом виде, а основная часть — в виде метаболитов.

Показания

Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отёк лёгких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза — 0,5 — 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 — 2 мг через каждые 3 — 5 дней.
Обычная поддерживающая доза — 6 — 10 мг в сутки, разделённая на 3 — 4 приема. В тяжёлых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12 — 16 мг, разделённых на 3 — 4 приема. Максимальная разовая доза — 10 мг3 суточная — 16 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного
тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка

Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, приём активированного угля, лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном применении с HI- гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином — возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 — 6 мг тригексифенидила в сутки, разделённых на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приёме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности повышенной к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг.

Хранение

В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тригексифенидил: