МИБГ, 123I

МИБГ, 123I

раствор для внутривенного введения

В 1 мл препарата содержится:

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Физико-химические свойства

МИБГ, ¹²³I радиофармацевтический диагностический препарат представляет собой химическое соединение м-йодбензилгуанидина сульфата, в котором часть атомов стабильного йода замещена радиоактивным йодом-123, в виде стерильного и апирогенного раствора, готового к использованию, pH 5–7. Объёмная активность йода-123 от 150 до 300 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиохимическая чистота препарата не менее 95,0 %. Радионуклид ¹²³I с периодом полураспада 13,31 часов испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 159 кэВ (83,4 %). Средняя энергия конверсионных электронов и электронов Оже составляет 28 кэВ на распад.

Фармдействие

Йобенгуан [¹²³I] имеет сходную структуру с норадреналином. Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

Йобенгуан [¹²³I] является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация препарата Йобенгуана [123I] наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, лёгких и составляет (процент дозы/г) в: печени — 0,76 (на 60 мин), сердце — 0,64 (на 20–30 мин), лёгких — 0,17 (на 40 мин), мышцах — 0,02 (на 60 мин), крови — 0,02 (на 10 мин). Препарат выводится почками: 40–55 % — за 24 ч и 70–90 % — за 96 ч, преимущественно в неизменённом виде.

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами:

1. натрий-зависимым путём,
2. путём механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата — натрий-зависимым путём. После попадания препарата в клетку его большая часть остаётся при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.

При исследовании взрослых:

локализация первичной опухоли и её метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у больных:

• феохромоцитомой и параганглиомой;
• карциноидами тонкой кишки и лёгкого;
• медуллярным раком щитовидной железы;
• нейробластомой;
• опухолей из клеток Меркеля;
• диагностика нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической; ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).

При исследовании детей:

• подтверждение симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме;
• стадирование опухолевого процесса;
• оценка радикальности хирургического лечения первичной опухоли;
• оценка эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у больных с IV и IVs стадией;
• наблюдение после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге.

• Беременность, период кормления грудью.
• Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.
• Гиперчувствительность.

Препарат вводят внутривенно в положении больного «лёжа» или «сидя». Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового раствора йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод.

Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям — 4 МБк/кг массы тела.

Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл). По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее 5 мин.). В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SРЕСТ), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 минут и через 4 часа после внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата.

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении больного «лёжа на спине» по стандартной методике. Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата "МИБГ, ¹²³I" пациенту строго обязательно.

Возможны аллергические реакции.

Передозировка препарата маловероятна, в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, ¹²³I рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламин подобные соединения, которые также обладают перекрёстным взаимодействием, вызывая истощение гранул.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1. 1892-04).

Раствор для внутривенного введения, порциями по 100, 150 и 300 МБк на установленную дату и время поставки.

Препарат хранят с соблюдением требований ОСПОРБ-99/2010, НРБ-99/2009, МУ 2.6.1. 1892-04.

30 часов с даты и времени изготовления.

Не использовать после окончания срока годности.

Для стационаров

Завод Медрадиопрепарат филиал ФГУП "Федеральный центр по проектированию и развитию объектов ядерной медицины" ФМБА, Российская Федерация