Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилпропаноламин

Комбинация ацетилсалициловой кислоты, хлорфенамина и фенилпропаноламина оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A₂, D₂, F_2α, E₁, E₂ и другие) и тромбоксана. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин относится к группе антигистаминных препаратов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, слезотечение.

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин — симпатомиметик, стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, возбуждает преимущественно центральные альфа-адренорецепторы, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отёк и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа. Угнетает гипоталамический центр аппетита (анорексигенный эффект).

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, так как. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения салициловой кислоты составляет около 3 часов, но может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко и синовиальную жидкость.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70 %, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80–100 %.

Хлорфенамин

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается через 2–6 часов после перорального применения. Период полувыведения около 24 часов у взрослых, 9–11 часов — у детей и более 24 часов — у лиц пожилого возраста. 78–90 % хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путём диметилирования с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий период полувыведения.

Фенилпропаноламин

При пероральном введении всасывается быстро и полно. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированного активного метаболита.

Симптоматическое лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций.

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе) и другим компонентам комбинации;
• нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
• выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• полипы носа;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

• Гиперурикемия;
• нефролитиаз;
• подагра;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
• печёночная недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• полипоз носа;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
• одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
• беременность (II триместр);
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Экспериментальные данные показывают тератогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление нёба, пороки сердца). В III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Во II триместре беременности возможен разовый приём по строгим показаниям.

Побочные эффекты, такие как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорождённого.

Фенилпропаноламин противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетилсалициловая кислота в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Хлорфенамин может вызвать угнетение лактации.

Фенилпропаноламин противопоказан в период лактации.

Не применять комбинацию Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилпропаноламин в период кормления грудью.

Одна таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 325 мг, фенилпропаноламина гидрохлорида 15 мг и хлорфенирамина малеата 20 мг.

Внутрь, предварительно растворив в ½ стакана воды. Взрослым — по 2 таблетки каждые 4 часа, но не более 8 таблеток в сутки. Для больных старше 60 лет максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Тошнота, рвота, чувство стеснения в груди, тахикардия, болезненное мочеиспускание, аллергические кожные реакции.

Симптомы

Тошнота, рвота, боли в животе, диарея; повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, эйфория, тремор рук, нарушение координации, галлюцинации, бред; повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; задержка мочи.

Лечение

Симптоматическое. Показано промывание желудка. Специфического антидота нет.

Не рекомендуют принимать препарат сразу после еды или после приёма большого количества жидкости.

Фенилпропаноламин усиливает эффект гепарина, пероральных антикоагулянтов и гипогликемизирующих средств. Ингибиторы моноаминоксидазы и β-адреномиметики повышают, а резерпин ослабляет симпатомиметические свойства.

При одновременном применении с β-адреноблокаторами, препаратами наперстянки, средствами для ингаляционного наркоза увеличивается риск развития аритмии. При одновременном применении со средствами, стимулирующими центральную нервную систему (кофеин, эфедрин и др.), возможно развитие учащения дыхания, тремора, повышенной возбудимости.

При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы отмечается повышение артериального давления, у предрасположенных людей — развитие гипертонического криза. Длительный приём резерпина ослабляет действие препарата.

Хлорфенамин, входящий в состав препарата, усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему барбитуратов, транквилизаторов бензодиазепинового ряда, седативных препаратов, этанола.

Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  R01BA51

• Фармакологические группы

  Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-) в комбинации с другими препаратами

  НПВС — Производные салициловой кислоты в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)