Аминоптерин

Аминоптерин — аминопроизводное фолиевой кислоты, противоопухолевый препарат с иммунодепрессивной активностью.

Аминоптерин ранее использовался в качестве цитостатического средства, применение было прекращено в пользу структурно сходного метотрексата из-за его лучшего терапевтического индекса.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций при терапии псориаза.

Аминоптерин может вызывать нарушения внутриутробного развития ребёнка — фетально-аминоптериновый синдром. Проявляет абортивную активность. Тератогенен при всасывании в Ⅰ триместре беременности (влияет на морфогенез 50 % эмбрионов и плодов). Употребление аминоптерина (от 6 до 12 мг в течение 2–5 дней) в Ⅰ триместре беременности может вызвать угнетение гемо-поэза у плода, некроз лёгких или надпочечников, а также гибель плода. Приём аминоптерина в более поздние сроки беременности может привести к развитию гидроцефалии, менингоэнцефалопатии, расщелинам губы и нёба.

Применение противопоказано.

Пероральная LD₅₀ (полулетальная доза, средняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) у крыс — 3 мг/кг.

Антидот — кальция фолинат.