Фолиевая кислота
Folic acidФармакологическое действие
Фолиевая кислота (фолат, птероилмоноглютаминовая кислота) — витамин группы B (витамин Bc, B9). В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов.
Фармакокинетика
Хорошо и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, преимущественно в верхних отделах двенадцатиперстной кишки (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру, в то же время пищевые фолаты плохо усваиваются при синдроме мальабсорбции). Интенсивно связывается с белками плазмы.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0,5–1 час.
Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизменённом виде.
Выводится с помощью гемодиализа.
Показания
Макроцитарная гиперхромная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты.
В составе комбинированной терапии следующих заболеваний: анемия и лейкопения, вызванные лекарственными средствами и ионизирующей радиацией; спру; хронические гастроэнтериты; туберкулёз кишечника.
Профилактика дефицита фолиевой кислоты в организме (в том числе при беременности и в период лактации).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность и грудное вскармливание
Дефицит фолиевой кислоты во время беременности может привести к порокам развития плода. Фолиевую кислоту можно применять при беременности и в период лактации в рекомендуемых дозах.
Способ применения и дозы
Для лечения взрослым — 5 мг/сут; детям — в меньших дозах в зависимости от возраста. Курс терапии составляет 20–30 дней.
Для профилактики дефицита фолиевой кислоты — 20–50 мкг/сут.
При беременности — 400 мкг/сут, в период лактации — 300 мкг/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции
Кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема, гипертермия.
Передозировка
Сообщений о передозировке фолиевой кислоты у человека не описано.
Лечение
Отмена препарата, промывание желудка, приём активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты уменьшается.
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Применение фолиевой кислоты может снизить плазменный уровень фенобарбитала, фенитоина или примидона и вызвать эпилептический припадок.
Случаи снижения или изменения абсорбции могут появиться при одновременном применении колестирамина и фолиевой кислоты, поэтому, фолиевую кислоту следует принимать за 1 час до или через 4–6 часов после холестирамина.
Антациды, сульфаниламиды (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо неё пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).
Меры предосторожности
Фолиевую кислоту не применяют для лечения пернициозной, нормоцитарной и апластической анемии. При пернициозной анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические проявления. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,1 мг/сут, не рекомендуется (исключение — беременность и период лактации).
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты (до 5 мг/сут).
Во время лечения антациды следует применять спустя 2 часа после приёма фолиевой кислоты, колестирамин — за 4–6 часов до или спустя 1 час после приёма фолиевой кислоты. Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов.
При применении фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации цнаиокобаламина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами. работа диспетчера и оператора).
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
A18.3 Туберкулёз кишечника, брюшины и брыжеечных лимфатических узлов
D59.0 Медикаментозная аутоиммунная гемолитическая анемия
D59.2 Медикаментозная неаутоиммунная гемолитическая анемия
D72.8 Другие уточнённые нарушения белых кровяных клеток
E53.8 Недостаточность других уточнённых витаминов группы B
-
Категория при беременности по FDA
A (нет риска в исследованиях на людях)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фолиевая кислота: