Бацимекс
BacimexРегистрационный номер
Торговое наименование
Бацимекс
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Каждые 100 мл препарата содержат:
Активный ингредиент: | |
Метронидазол | 500,00 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Натрия хлорид | 790,00 мг |
Лимонная кислота моногидрат | 22,90 мг |
Натрия гидрофосфат безводный | 47,6 мг |
Вода для инъекций | до 100 мл |
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Механизм действия
Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками — 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.
Показания
Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
- комбинированная терапия тяжёлых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
- тяжёлая форма кишечного и печёночного амёбиаза;
- сепсис;
- перитонит;
- остеомиелит;
- гинекологические инфекции;
- абсцессы малого таза и головного мозга;
- абсцедирующая пневмония;
- газовая гангрена;
- инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- органические поражения центральной нервной системы;
- болезни крови;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
С осторожностью
I и III триместры беременности; почечная/печёночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
См. разделы «Противопоказания», «С осторожностью».
Способ применения и дозы
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1 000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1 500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1 000 мг; (кратность приёма 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли;
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, периферическая невропатия, при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы);
Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения.
Во время приёма метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отёчность в месте инъекции).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
При применении метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Особые указания
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.
Во время приёма препарата нельзя употреблять алкоголь, так как метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам.
Длительный приём препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Форма выпуска
Раствор для инфузий, 5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из полиэтилена среднего давления марки "Lupolen3020 D« фирмы производителя »ELENAC". На горловину флакона надевают крышку. Каждый флакон оборачивают полипропиленовой плёнкой ВОРР.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 30 °C, в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Claris Otsuka Private Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бацимекс: