Бисакодил
Регистрационный номер
Торговое наименование
Бисакодил
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: бисакодил — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг; целлюлоза
микрокристаллическая (МКЦ-101) — 15 мг; крахмал картофельный — 10 мг; повидон К-25 — 3,8 мг; кальция стеарат — 0,6 мг; тальк — 0,6 мг.
Состав оболочки таблетки: готовое плёночное покрытие Акрил-из 93А белый — 4,5 мг; в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)- 2,97 мг, тальк — 0,742 мг, титана диоксид — 0,675 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,045 мг, натрия гидрокарбонат — 0,045 мг, натрия лаурилсульфат — 0,023 мг; триэтилцитрат — 0,5 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисакодил — местно действующее слабительное из группы производных дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом бисакодил после гидролиза в толстом кишечнике увеличивает секрецию воды и электролитов в толстом кишечнике, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6–12 часов.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.
Распределение и биотрансформация
Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника. Время полувыведения составляет около 16,5 ч. Таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п- гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.
Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после приёма препарата достигается через 4–10 ч, слабительный эффект развивается через 6–12 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Элиминация
Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (до 51,8 %), с мочой выделяется около 10,5 %.
Показания
В качестве слабительного средства в следующих случаях:
- запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в том числе хронические).
- предоперационная подготовка, послеоперационное лечение, подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям, медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам,
- кишечная непроходимость,
- обструктивные заболевания кишечника,
- острые заболеваниях органов брюшной полости, включая аппендицит,
- острые воспалительные заболевания кишечника,
- сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжёлого состояния,
- тяжёлая дегидратация,
- детский возраст до 4 лет,
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Препарат Бисакодил, как и другие слабительные средства, следует применять с осторожностью пациентам с печёночной и/или почечной недостаточностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений во время беременности выявлено не было.
Однако, в виду отсутствия исследований, применение препарата Бисакодил во время беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Бисакодил не проникает в грудное молоко. Как и другие слабительные средства, в период беременности и грудного вскармливания препарат может быть применён только после консультации со специалистом.
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
При запорах
Если врачом не предписано иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше 10 лет:
1–2 таблетки (5–10 мг) в сутки.
Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимально рекомендуемой (10 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Дети в возрасте от 4–10 лет:
1 таблетка (5 мг) в сутки.
Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (5 мг).
Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.
Препарат не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.
При подготовке к исследованиям и предоперационно
При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационного лечения, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Бисакодил должен применяться под медицинским наблюдением.
Рекомендуется применять по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования. Возможно применять в комбинации с суппозиториями. Для взрослых в дополнение к 2–4 таблеткам, принятым накануне, рекомендуется один суппозиторий утром.
Побочное действие
Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли и животе и диарея.
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность, ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение, обморок.
Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение артериального давления), тошнота, рвота, кровь в кале, аноректальный дискомфорт, колит, в том числе ишемический колит.
Передозировка
Симптомы
При острой передозировке возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Препарат Бисакодил, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приёма внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение высоких доз препарата Бисакодил и диуретиков или глюкокортикостероидов увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).
Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.
Применение препарата Бисакодил одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Не следует применять препарат, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный приём высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах приём препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Бисакодил. Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором и не обязательно связаны с применением препарата.
В одной таблетке (5 мг) содержится 60 мг лактозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 120 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к лактозе, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.
Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Бисакодил, не способствуют снижению массы тела.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе вождения автотранспорта или управления механизмами.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ или плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ЮжФарм, ООО, Российская Федерация
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «АЛВИЛС», Россия
Адрес: 109316, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5/1, строение 1, этаж 6, офис 650
Тел: +7-495-775-71-61
Производитель
ООО «ЮжФарм», Россия
Адрес производства: Краснодарский край, Крымский муниципальный район, с.п. Троицкое, ст-ца Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бисакодил: