БУТАМИРАТ

БУТАМИРАТ

раствор для приёма внутрь

Состав на 100 мл:

Действующее вещество:

Бутамирата цитрат — 0,15 г

Вспомогательные вещества:

Сорбитол жидкий некристаллизующийся 70 %, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый) 95 %, натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.

Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.

Фармакодинамика

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме сиропа оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приёме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приёма пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг.

Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5–10 мин после приёма доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч после приёма всех 4 доз, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет 16,1 нг/мл при приёме дозы 90 мг.

Средняя максимальная концентрация 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя максимальная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч, максимальная экспозиция также отмечается после приёма 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет объём распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7 %.

Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приёма препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.

Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата — 1,48–1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты — 23,26–24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.

Беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет; одновременное применение с отхаркивающими препаратами; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• У пациентов со склонностью развития лекарственной зависимости, так как препарат содержит этанол;
• Нарушение функции печени;
• Алкоголизм;
• Эпилепсия;
• Заболевания головного мозга.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приёмом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность

В исследованиях, проведённых у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Для приёма внутрь. Препарат принимают перед едой.

Для точного дозирования препарата в зависимости от предполагаемой комплектации используют мерную ложку, мерный стаканчик или мерный шприц, вложенные в упаковку.

Не превышайте рекомендованную дозу!

Детям от 3 до 6 лет — по 5 мл (7,5 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 15 мл (22,5 мг).

Детям от 6 до 12 лет — по 10 мл (15 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 30 мл (45 мг).

Детям старше 12 лет — по 15 мл (22,5 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 45 мл (67,5 мг).

Взрослым — по 15 мл (22,5 мг) 4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 60 мл (90 мг).

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.

Лечение: в случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма. Специальный антидот отсутствует.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Препарат содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (248 мг в каждом мл), поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Сорбитол является источником фруктозы. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и оказывать лёгкое слабительное действие. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, менее 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».

В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Раствор для приёма внутрь.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Без рецепта

Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО, Российская Федерация