Цефалексин

Cefalexin

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Активное вещество: цефалексина моногидрат — 250 мг.

Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы: желатин, вода, титана диоксид, краситель хинолиновый жёлтый, краситель солнечный закат жёлтый.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы жёлтого цвета № 1. Содержимое капсул — гранулы белого цвета с желтоватым оттенком и характерным запахом.

Фармакологические свойства

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp., (в том числе продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность — 90–95 %, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на её полноту. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) после приёма внутрь 0,25, 0,5 или 1 г — 1 ч, величина Cmax — 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–6 ч. Связь с белками плазмы — 10–15 %. Объём распределения — 0,26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: лёгких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизменённый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости. Не метаболизируется.

Период полувыведения (Т½) — 0,9–1,2 ч. Общий клиренс — 380 мл/мин.

Выводится почками — 70–89 % в неизменённом виде (⅔ — путём клубочковой фильтрации, ⅓ — путём канальцевой секреции); с желчью — 0,5 %. Почечный клиренс — 210 мл/мин. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т½ после приёма внутрь — 5–30 ч.

Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо — при помощи перитонеального диализа.

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс лёгких);

мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.);

ЛOP-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина и др.);

кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит и др.);

костей и суставов (в том числе остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. бета-лактамам), детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30–60 мин до еды, запивая водой. В средней дозе для взрослых — по 0,25–0,5 г каждые 6 ч. При необходимости суточная доза — 4–6 г. Продолжительность лечения — 7–14 дней. Детям — желательно в форме суспензии. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза: 25–100 мг/кг; кратность введения — 4 раза в сутки. При среднем отите — доза 75 мг/кг/сут, кратность приёма 4 раза в сутки. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей у взрослых, подростках, детей старше 3 лет кратность приёма — 2 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекций, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг, а кратность введения — до 6 раз в сутки. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A, минимальная продолжительность лечения составляет  ней. Взрослым пациентам с нарушением функции почек, суточную дозу устанавливают с учетом значения КК: при КК 5–20 мл/мин максимальная суточная доза — 1,5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин — 0,5 г/сут.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отёк Квинке, эритема, редко -эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, злокачественная экссудативная гиперемия кожи.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочных фосфатаз, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.

Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.

Передозировка

Рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействие

При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксическими антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.

Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрёстная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг.

Хранение

Список Б.

В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефалексин: