Цефазолин
CefazolinРегистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 флакон: цефазолин натрия (в пересчёте на цефазолин) — 0,5 г или 1,0 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis); Enterobacter spp. и Enterococcus spp. и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата в дозе 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Cmax) достигается соответственно через 2 и 1 ч и составляет около 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация (Cmax) достигается в конце инфузии и составляет около 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении — 1,8 ч, при внутривенном введении — 2 ч. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 20–40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам, препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, детский возраст до 1 года, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности цефазолин применяют только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учётом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г каждые 8 ч.
При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 ч.
При острых неосложнённых заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 ч.
Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 30–60 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина:
- при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу;
- при клиренсе креатинина 54–35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч;
- при клиренсе креатинина 34–11 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч;
- при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.
Средняя суточная доза для детей 1 мес и старше — 25–50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина:
- при клиренсе креатинина 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч;
- при клиренсе креатинина 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч;
- при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы, соответствующей тяжести течения.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5–10 % раствора декстрозы, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3–5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность в месте введения, при внутривенном введении — флебит.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин: