Цефоперус^®

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Один флакон содержит:

активное вещество: цефоперазон натрия (в пересчёте на цефоперазон) — 0,5 г, 1 г, 2 г

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, перитонит, холецистит, холангит и прочие интраабдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Гиперчувствительность к цефоперазону, а также указания на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе, период лактации.

Почечно-печёночная недостаточность, беременность, колит в анамнезе.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В/м и в/в (медленно струйно или капельно).

Препарат вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 2 г; продолжительность введения — не менее 3–5 мин. Продолжительность в/в капельного введения — 15–60 мин.

Доза для взрослых — 2-4 г/сут, разделённая на 2 введения (каждые 12 ч). При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сут, разделённая на 2 введения (каждые 12 ч). Осложнений при применении в суточной дозе 12–16 г, разделённой на 3 введения, не было выявлено. Лечение препаратом можно начинать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложнённом гонококковом уретрите — однократно в/м в дозе 500 мг. Профилактика послеоперационных осложнений: по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операции, с последующим повторным введением каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании суставов профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Может потребоваться коррекция дозы в случае тяжёлой выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжёлого заболевания печени или при сопутствующем нарушении функции печени и почек. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г, при этом нет необходимости контролировать сывороточные концентрации.

Поскольку цефоперазон в основном выводится не через почки, то корректировки дозы при нарушении функции почек при применении в рекомендуемых дозах (2–4 г/сут) не требуется. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе Т½ цефоперазона из сыворотки крови несколько уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания сеанса диализа.

Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г) при сочетанном нарушении функции печени и почек, и при необходимости корректировать дозу.

Доза для детей — 50–200 мг/кг/сут, разделённая на равные части, вводимые каждые 8–12 ч. Максимальная доза — 12 г/сут. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 50 мг/кг; продолжительность введения — не менее 3–5 мин. Новорождённые (в возрасте менее 8 дней) — 50–200 мг/кг/сут равными частями каждые 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней. Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут использоваться стерильная вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида (к 1 г цефоперазона добавляют 3 мл растворителя).

В случаях, если предполагается введение раствора в концентрации, которая превышает 250 мг/мл для приготовления раствора рекомендуется воспользоваться 0,5 % раствором лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % (20 мг/мл) раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %. Рекомендуется двухэтапный способ растворения: сначала добавляют нужное количество стерильной воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения порошка, после чего добавляют необходимое количество 2 % раствора лидокаина смешивают (см. таблицу):

Для приготовления растворов для внутривенного введения могут использоваться следующие растворители:

• декстроза 5 %;
• 0,9 % раствор натрия хлорида;
• стерильная вода для инъекций.

Для капельного внутривенного введения препарат растворяют из расчёта 5 мл стерильной

воды для инъекций на 1 г цефоперазона, полученный раствор добавляют к соответствующему раствору для внутривенного введения до концентрации 20–100 мг/мл. При использовании в качестве растворителя стерильной воды для инъекций, её объём не должен превышать 20 мл.

При внутривенном медленном струйном введении препарат растворяют в соответствующем растворителе с конечной концентрацией 100 мг/мл и вводят медленно в течение не менее 3–5 мин.

Аллергические реакции: в том числе зуд кожи, макулопапулёзная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка; синдром Стивенса-Джонсона; анафилактоидные реакции (включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Местные реакции: болезненность (при в/м введении), флебит в месте в/в инъекции.

Со стороны органов пищеварения: диарея или послабление стула, тошнота, рвота, умеренное преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия, кровотечения.

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическая седативная терапия. Гемодиализ эффективен.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств (ЛС), с использованием 2 отдельных в/в катетеров.

При приёме алкоголя во время лечения или в течение 5 дней после применения цефоперазона возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся «приливами», повышенным потоотделением, головной болью и тахикардией. Пациентов следует предупреждать об опасности приёма алкогольных напитков во время применения цефоперазона. Для пациентов, находящихся на пероральном или парентеральном искусственном питании, следует исключить растворы, содержащие алкоголь. Непрямые антикоагулянты, гепарин натрия, фибринолитические средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Препарат может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

Перед лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим ЛС. Пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с осторожностью вследствие возможной перекрёстной чувствительности. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей Т½ цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжёлых нарушениях функции печени в желчи достигаются «терапевтические» концентрации цефоперазона, а T_½ удлиняется только в 2–4 раза. У некоторых пациентов лечение цефоперазоном может привести к дефициту витамина K в организме, что связано с подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин.

Наибольшему риску подвержены, пациенты с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе), а также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании. У таких пациентов в период лечения следует контролировать протромбиновое время, и при необходимости назначать витамин K.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, прежде всего недоношенных и маленьких детей.

Clostrifium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от лёгких форм диареи до тяжёлого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины A и B, которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапий. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostrifium difficile ассоциированной диареи.

В период лечения возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче, при проведении исследования с использованием растворов Бенедикта или Фелинга.

При необходимости применения препарата у новорождённых, в том числе недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением.

У новорождённых с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.

Стабильность приготовленных растворов зависит от их концентрации и характера растворителя. Срок хранения не должен превышать 24 ч при комнатной температуре, 5 дней — при хранении в холодильнике, при температуре от 2 до 8 °C З нед — при температуре от минус 10 до минус 20 °C. Растворы должны храниться в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или пластмассовых флаконах, предназначенных для хранения растворов для парентерального введения:

Оттаивание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. Раствор не может подвергаться повторному замораживанию. После оттаивания неиспользованный раствор препарата подлежит уничтожению.

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих особого внимания и быстрых реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г, 2 г.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация