Цефотаксим Эльфа

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения

В 1 флаконе содержится: активное вещество: цефотаксима натриевая соль (эквивалентно цефотаксиму) 1,0 г.

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок, гигроскопичен, чувствителен к действию света.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении грамположитепьных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium perfringens, Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis; Proteus indole, Providencia spp., Klebssiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Устойчив по отношению к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 5 мин после однократного в/в введения 0,5, 1 и 2 г, при этом максимальная концентрация (С_mах) в сыворотке крови — 39 мкг/мл, 101 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответственно; ТС_mах после в/м 0,5 и 1 г — 0,5 ч и С_mах составляет 11 и 20,5 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы 25–40 %. Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения — 0,25–0,39 л/кг.

Период полувыведения (T_½) при в/в и в/м введении — 1 ч. Выводится почками — 20–36 % в неизменённом виде, остальное количество — в виде метаболитов (диацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а два других метаболита не обладают активностью). При почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т½ увеличивается в 2 раза. У новорождённых Т½ — 0,75–1,5 ч, у недоношенных новорождённых детей до 4,6 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Бактериальные инфекции тяжёлого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфекции центральной нервной системы (менингит), инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллёзы. Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. Возможна перекрёстная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.

У детей до 2,5 лет нельзя использовать внутримышечное введение препарата.

Больным с нарушениями функций почек и печени, новорождённым; неспецифический язвенный колит (в анамнезе).

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутримышечно и внутривенно.

Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела более 50 кг) — 1 г через каждые 12 часов. В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г в день, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.

Обычная доза для новорождённых и детей младше 12 лет — 50–100 мг/кг массы тела в день с промежутками введения от 6 до 12 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. При тяжёлых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100–200 мг/кг в/м или в/в, 4–6 раз в сутки.

Применение у взрослых: при неосложнённой острой гонорее — в/м, однократно, 1 г. При инфекциях средней тяжести — в/м или в/в, по 1–2 г каждые 12 ч. При очень тяжёлых инфекциях, например, менингите — в/в, по 2 г каждые 6–8 ч.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией — во время вводного наркоза однократно — 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6–12 ч. При выполнении кесарева сечения, в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в, 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин и менее, суточную дозу уменьшают вдвое.

Перед применением разводят следующим образом:

Для внутримышечной инъекции растворяют 0,5 г препарата в 2 мл. (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1 % лидокаин (на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл).

Для внутривенного введения 0,5–1 г цефатоксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут.

Для капельного введения (в течение 50–60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, зуд, сыпь, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отёк, анафилактический шок);

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боли в животе, глоссит, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы);

Со стороны нервной системы: мигрень, головокружение, спутанность сознания, парестезии, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью);

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение содержания мочевины, дизурия, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит);

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;

Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрёстная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжёлыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

При лечении препаратом свыше 10 дней, необходим контроль числа форменных элементов крови. Возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1,0 г.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-цефалоспорин

• АТХ

  J01DD01

• Действующее вещество

  Цефотаксим