Декстрометорфан

Декстрометорфан — противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей. Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ₁- и σ₂-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.

Сухой кашель (различной этиологии).

• Повышенная чувствительность;
• бронхиальная астма;
• бронхит;
• одновременный приём муколитических средств.

• Нарушение функции печени;
• I триместр беременности;
• влажный кашель.

Применение при беременности

При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Сонливость, головокружение; при приёме в очень высоких дозах — угнетение дыхания.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, боль в желудке.

Прочие

При длительном применении в больших дозах — возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).

Симптомы передозировки декстрометорфаном

Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Лечение передозировки декстрометорфаном

Искусственная вентиляция лёгких, симптоматическая терапия.

При сочетании с лекарственными препаратами, вызывающими угнетение функций центральной нервной системы, может усиливаться угнетение центральной нервной системы.

Одновременное применение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в том числе фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание.

Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.

Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: влажный кашель (подавление кашлевого рефлекса может вызвать задержку секрета), нарушение функции печени (возможно снижение метаболизма декстрометорфана).

Следует иметь в виду, что курение табака может вызвать повышение секреции желёз на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Если кашель сохраняется в течение 7 суток после начала лечения или сопровождается высокой температурой тела, постоянной головной болью или кожной сыпью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Декстрометорфан внесён в список II перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество декстрометорфана, чем назначено врачом.

При пропуске дозы необходимо принять её как можно скорее. Если близится время приёма следующей дозы, пропущенную принимать не следует, удваивать дозу недопустимо.

• АТХ

  R05DA09

• Фармакологическая группа

  Противокашлевые препараты

• Код МКБ 10

  R05 Кашель

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)