Делоразепам

Delorazepam

Фармакологическое действие

Делоразепам — бензодиазепин, обладает анксиолитическим, миорелаксантным, снотворным и противосудорожным свойствами.

Делоразепам является активным метаболитом бензодиазепина, известного как клоксазолам. Это бензодиазепин длительного действия, который в этом смысле превосходит лоразепам короткого действия. Лоразепам также является основным активным метаболитом делоразепама.

В дополнение к пролонгированному действию делоразепам является относительно сильнодействующим — 1 мг делоразепама эквивалентен 10 мг диазепама.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь биодоступность составляет — 77–87 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа. Приём пищи может замедлять всасывание, однако другие фармакокинетические показатели остаются неизменными. После многократных доз делоразепам накапливается, при этом у более молодых пациентов накопление происходит медленнее.

Распределение

В одном из проведённых исследований объём распределения составил:

  • 140 л/кг у 11 пациентов с нормальной функцией почек;
  • 47 л/кг у 11 пациентов с почечной недостаточностью и на регулярном гемодиализе.

В другом исследовании кажущийся объём распределения составил:

  • 65 л/кг у 8 пациентов с заболеванием печени;
  • 118,4 л/кг у 12 здоровых пациентов.

Связывание с белками плазмы составляет >90 %.

Биотрансформация

Делоразепам метаболизируется печенью относительно медленно. Основным метаболитом (15–34 % исходного препарата) является лоразепам. Пожилые пациенты усваивают делоразепам медленнее, чем молодые пациенты.

Элиминация

Почечное выведение. Период полувыведения (T½) 80–115 часов, в зависимости от возраста. Устранение происходит медленнее с возрастом. Заболевание печени также влияет на T½, при этом ухудшение приводит к T½ до 395 часов.

Показания

В основном используется как средство против беспокойства и тревожности, в качестве премедикации перед стоматологической или другой медицинской процедуры. Исследования показали, что делоразепам более эффективен в первые 4 недели применения, чем антидепрессанты; однако через 4 недели антидепрессанты показали превосходные антитревожные эффекты. Антитревожные эффекты субъективно кажутся слабее у пожилых пациентов.

Эффективность также наблюдается при лечении алкогольной абстиненции. Сообщалось, что делоразапам не проявляет серьёзных побочных эффектов и не требует дальнейшей терапии для контроля симптомов абстиненции.

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Делоразепам:

Информация о действующем веществе Делоразепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Делоразепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.