Диацереин + Хондроитина сульфат

Диацереин + Хондроитина сульфат — комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами. Проявляет противовоспалительные и противоревматические свойства.

Диацереин подавляет образование и активность определённых белковых молекул, вырабатываемых в основном иммунными клетками (цитокины), которые играют важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. При длительном применении диацереин стимулирует образование протеогликанов, которые являются основными компонентами хрящевой ткани.

Хондроитина сульфат влияет на обменные процессы в хряще, уменьшает дегенеративные изменения и стимулирует образование хрящевой ткани суставов. Замедляет разрушение костной ткани и снижает потерю кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани. При применении хондроитина сульфата уменьшается болезненность и улучшается подвижность поражённых суставов. Терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса терапии.

Диацереин

После приёма внутрь диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный приём препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25 %.

Максимальная концентрация (C_max) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут.

Связь реина с альбумином практически 100 %. При однократном приёме 50 мг C_max достигает 3,15 мг/л. При многократном приёме препарата C_max повышается в связи с кумуляцией препарата. Рейн выводится почками в неизменённом виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Хондроитина сульфат

Абсорбция и распределение

Более 70 % хондроитина сульфата всасывается в желудочно-кишечном трак­ те (ЖКТ). При однократном приёме внутрь средней терапевтической дозы препарата максимальная концентрация (C_max) хондроитина сульфата в плазме крови отмечается через 3–4 ч, в синовиальной жидкости через 4–5 ч.

Абсорбированный в желудочно-кишечном тракте препарат накапливается в синовиальной жидкости. Биодоступность препарата составляет 13 %.

Выведение

Выводится почками.

Симптоматическая терапия остеоартроза коленных и тазобедренных суставов.

• Гиперчувствительность к компонентам комбинации;
• кровотечение или есть склонность к кровотечениям;
• заболевания почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) или хронические заболевания почек;
• синдром раздражённой толстой кишки;
• возраст более 65 лет;
• одновременный приём слабительных препаратов;
• одновременный приём мочегонных препаратов или сердечных гликозидов;
• одновременный приём препаратов, влияющих на свёртывание крови;
• одновременный приём препаратов, характеризующихся высоким риском развития гепатотоксических реакций;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст младше 18 лет (отсутствие клинических данных).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием данных.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• аллергические реакции, включая анафилактический шок, для которого характерно: резкое снижение артериального давления; быстрое развитие отёка тканей, в том числе гортани, отчего начинаются проблемы с дыханием; кислородное голодание головного мозга, что может привести к обморокам и дальнейшим нарушениям жизненно важных функций. Из-за отёчности и недостатка кислорода страдают и другие внутренние органы. Эта комбинация симптомов чревата серьёзными осложнениями и может быть смертельно опасна. При появлении выраженного головокружения, ощущения нехватки воздуха, сердцебиения, чувства страха необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью;
• острое поражение печени включая гепатит и повышение активности «печёночных» ферментов в сыворотке крови (симптомами могут быть: частые приступы тошноты и рвоты, тяжесть, боль в правом подреберье, желтушность кожи, слизистых оболочек и склер; большинство из них могут наблюдаться в период первых месяцев лечения);
• тяжёлая диарея (может привести к обезвоживанию и нарушению водно­электролитного баланса).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• ангионевротический отёк (серьёзная аллергическая реакция, вызывающая отёк лица или горла).

Следующие нежелательные реакции также наблюдались при приёме препарата Диафлекс Хондро и препаратов, содержащих диацереин и хондроитина сульфат как отдельные компоненты.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головокружение;
• диарея;
• боль в животе;
• тошнота.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• крапивница;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• отёк лица.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• рвота;
• покраснение кожи (эритема).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• интенсивное окрашивание мочи от жёлтого до коричневого цвета (в зависимости от pH) — является проявлением особенности метаболизма препарата и не имеет клинического значения, не требует снижения дозы (отмены) препарата;
• учащённое опорожнение кишечника;
• метеоризм;
• экзема (характеризуется зудом, покраснением и высыпаниями в виде маленьких пузырьков с жидкостью).

Наиболее частые из нежелательных реакций обычно лёгкие и, вероятно, исчезнут через короткое время.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приёме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

При одновременном применении хондроитина сульфата с другими лекарственными средствами возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Хондроитин сульфат совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и глюкокортикостероидами.

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проведено.

• АТХ

  M01AX

• Фармакологические группы

  Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани комбинации с другими препаратами

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства, в комбинации с другими препаратами