Диферелин^®

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Лиофилизат (1 флакон):

Активный компонент:

трипторелина ацетат, в пересчёте на трипторелин 3,75* мг

Вспомогательные компоненты:

сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — около 160,0** мг; маннитол — 85,0 мг; кармеллоза натрия — 30,0 мг; полисорбат-80 — 2,0 мг.

Растворитель (1 ампула):

Маннитол 16,0 мг; вода для инъекций до 2000,0 мг.

* С учётом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.

** Количество зависит от уровня капсулирования.

Лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

• Рак предстательной железы;
• преждевременное половое созревание;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
• женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Повышенная чувствительность к Диферелину^® или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.

С осторожностью — при остеопорозе.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат вводят только внутримышечно.

Рак предстательной железы:

Диферелин^® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.

Преждевременное половое созревание:

• 3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
• 1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).

Эндометриоз:

Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла — в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии — не более 6 месяцев.

Женское бесплодие:

Диферелин^® должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина^® ).

Фибромиома матки:

Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина^® должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.

Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остаётся в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лёжа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.

1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отёк Квинке. Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличение массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения “приливов”.

Длительное применение аналогов гонадотропин — рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.

У мужчин — снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, поражённых метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1–2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желёз.

При применении Диферелина^® в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.

Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина^®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

Случаи передозировки препаратом не известны.

Не описаны.

• В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин^® больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.
• До начала терапии Диферелином^® необходимо подтвердить отсутствие беременности.
• С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.
• Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Сведения отсутствуют.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг.

При температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

IPSEN PHARMA BIOTECH, Франция