Диклофарм

Diclofarm

Лекарственная форма

гель для наружного применения

Состав

На 1 г препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия — 10 мг;

вспомогательные вещества: карбомер — 15 мг, этанол (96 %) — 150 мг, изопропанол — 150 мг, троламин — 30 мг, метилпарагидроксибензоат — 1 мг, вода — 644 мг.

Описание

Однородный, прозрачный, бесцветный гель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Фармакокинетика

Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: максимальная концентрация (Сmах) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Распределение

99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками. Конечный период полувыведения (T½) составляет 1-2 ч. Т1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Показания

- Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

- боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;

- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;

- беременность (III триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжёлые нарушения функции печени и почек; нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и лактации

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака в форме геля у беременных, применение препарата в течении I и II триместров беременности возможно только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в форме геля в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. Если все же применение препарата необходимо, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Способ применения и дозы

Гель применяется наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления/местом травмы 2-3 раза в сутки, слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.

Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объёму сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Препарат Диклофарм следует применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто — более 1/10 ; часто — более 1/100, но менее 1/10; нечасто — более 1/1000, но менее 1/100; редко — более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000.

Со стороны иммунной системы

Очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень редко — приступы удушья, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — эритема, дерматит (в том числе контактный дерматит), экзема, кожная сыпь, кожный зуд;

редко: буллезный дерматит;

очень редко — реакции фотосенсибилизации, пустулезные высыпания.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при местном применении геля передозировка маловероятна.

Симптомы: При случайном приёме внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания

Препарат Диклофарм следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его применение необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Гель для наружного применения, 1%.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофарм: