Диметинден

Диметинден

капли для приёма внутрь

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: диметиндена малеат — 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат — 10,0 мг, сорбитол 70 % — 440,0 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,5 мг, этанол 95 % — 52,5  мг, вода очищенная — до 1 мл.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в H₁-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H₁-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестизирующей активностью. Не воздействует на H₂-рецепторы.

Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина. Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-)-диметинден, обладающий большей H₁-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.

При применении совместно с H₂-антигистаминовыми препаратами диметиндена малеат практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.

Фармакодинамика

Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.

Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приёмом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приёма препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приёма 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 часов после приёма.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и достаточно полно всасывается при приёме внутрь.

Системная биодоступность препарата составляет примерно 70 %. Максимальная сывороточная концентрация диметиндена достигается в течение 2 часов после приёма.

Распределение

При концентрациях в интервале 0,09–2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет около 6  часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90 % в виде метаболитов и  10 % в неизменном виде).

Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отёк, пищевая или лекарственная аллергия. Кожный зуд различного происхождения: экзема, зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит, корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых.

Профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский возраст до 1-го месяца, особенно у недоношенных пациентов.
• Период грудного вскармливания.
• Закрытоугольная глаукома.
• Бронхиальная астма.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Применение у пожилых пациентов, страдающих спутанностью сознания.
• Непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол жидкий).

• Хронические обструктивные заболевания лёгких.
• Эпилепсия.
• Беременность.
• Детский возраст от 1 месяца до 1 года.
• Пожилой возраст (старше 65 лет).

В случае применения в разовой дозе 40 капель (содержит 100 мг этанола), необходимо соблюдать осторожность у пациентов:

• страдающих алкоголизмом;
• детского возраста;
• из группы высокого риска, в том числе с заболеваниями печени;
• с черепно-мозговой травмой;
• с заболеваниями головного мозга.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приёмом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Фертильность

Нет достаточных данных о влиянии диметиндена малеата на детородную функцию женщин. В исследованиях на животных не наблюдалось какого-либо влияния препарата на фертильность, тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, планирующим беременность.

Беременность

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом!

Нет достаточных клинических данных о применении диметиндена малеата при беременности. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности или здоровье плода / новорождённого. Применение препарата при беременности не рекомендовано, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только под наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Предполагают, что диметиндена малеат может выделяться с грудным молоком. Препарат не рекомендовано принимать в период грудного вскармливания.

Для приёма внутрь.

Не превышайте рекомендованную дозу!

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом — 7 дней.

20 капель препарата соответствуют 1 мл препарата или 1 мг диметиндена.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчёта 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приёма. Детям в возрасте от 1 месяца до  1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов.

Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3–6 мг диметиндена (60–120 капель), разделённая на 3 приёма, то есть по 20–40 капель 3  раза в день.

Особые группы пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Нарушения со иммунной системы:

Очень редко: анафилактоидные реакции, включающие отёк лица, отёк глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Нарушения психики:

Редко: беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: утомляемость.

Часто: сонливость, нервозность.

Редко: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холинблокирующие эффекты (особенно у детей и пожилых пациентов), в том числе возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи, лихорадка, снижение артериального давления, коллапс и кома.

Лечение

Активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться).

Совместное применение двух и более препаратов, угнетающих функцию ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, что может приводить к нежелательным и даже угрожающим жизни последствиям. Таким образом, не рекомендовано совместное применение препарата и опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, этанола. Трициклические антидепрессанты и м-холинблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики, капли для расширения зрачков и т.п.) увеличивают антимускариновый эффект, повышают риск обострения глаукомы или задержки мочи.

Также необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина для уменьшения эффекта угнетения функций ЦНС и возможного потенцирования.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

1 капля препарата содержит 2,43 мг абсолютного этилового спирта.

Дети в возрасте от 1  месяца до 12  лет в разовой дозе получают абсолютного этилового спирта 4,86 мг на кг массы тела (соответствует 2 каплям препарата).

Дети старше 12 лет и взрослые получают 48,6 мг — 97,2 мг абсолютного спирта (соответствует 20–40 капель препарата) при приёме разовой дозы.

Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на 40 капель (высшая разовая доза) препарата.

Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Капли препарата не следует подвергать воздействию высоких температур. При назначении грудным детям их следует добавлять в бутылочку с тёплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребёнка уже кормят с ложки, капли можно давать неразведёнными. Капли имеют приятный вкус. Препарат следует применять с осторожностью у детей от 1 месяца до 1  года в связи с тем, что седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. В данной группе пациентов применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения с применением антигистаминных препаратов.

У детей младшего возраста, в частности в возрасте до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызывать повышенную возбудимость.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной вероятностью возникновения таких нежелательных реакций, как возбудимость и утомляемость. Противопоказано применение препарата у пожилых пациентов, страдающих спутанностью сознания. Применение препарата у пожилых пациентов рекомендовано после консультации с врачом.

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного препарата.

Препарат может вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные (содержит метилпарагидроксибензоат).

В случае применения в разовой дозе 40 капель (содержит 100 мг этанола), необходимо соблюдать осторожность у пациентов:

• страдающих алкоголизмом;
• детского возраста;
• из группы высокого риска, в том числе с заболеваниями печени;
• с черепно-мозговой травмой;
• с заболеваниями головного мозга.

Подобно другим антигистаминным средствам препарат может ослаблять внимание, поэтому его следует принимать с осторожностью при управлении автомобилем, работе с механизмами или при других видах работ, где требуется повышенное внимание.

Капли для приёма внутрь, 1 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. После вскрытия — 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

ЮжФарм, ООО, Российская Федерация