Эскотропил

Escotropil

Регистрационный номер

Торговое наименование

Эскотропил

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Активное вещество: Пирацетама: 50 мг/мл — 50 г; 100мг/мл — 100 г

Вспомогательные вещества: Натрия ацетата — 1 г, Уксусной кислоты разведённой — до pH 5,8, Воды для инъекций — до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия.

Препарат улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40 % и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Кажущийся объём распределения (Vd) — около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.

80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс — 80–90 мл/мин. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. Период полувыведения удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН): при терминальной ХПН — до 59 ч. Печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Показания

У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки; лечение головокружения (вертиго) и связанных с ними расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения); кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии); купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

У детей: дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами; купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжёлая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона, беременность, период лактации.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжёлое кровотечение, ХПН (КК 20–80 мл/мин).

Способ применения и дозы

Вводить медленно! Растворы пирацетама вводят внутривенно капельно со скоростью 30–40 капель в минуту.

Последнюю дозу вводят не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).

Суточную дозу разделяют на 2–4 введения.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1,2–2,4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4–4,8 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг/сут, разделённые на 4 равные дозы.

При лечении дислексии у детей старше 8 лет (в составе комплексной терапии) по 30–50 мг/кг/сут, разделённые на 2 равные дозы.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Отсутствует

>80

Обычная доза

Лёгкая

50–79

⅔ обычной дозы в 2–3 введения

Средняя

30–49

⅓ обычной дозы в 2 введения

Тяжёлая

20–30

⅙ обычной дозы, однократно

Конечная стадия

<20

Противопоказано

Пожилым пациентам доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. При нарушении функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется по приведенной схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, ангионевротический отёк.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, гемодиализа (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает действие непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5 %, 10 %, 20 %), фруктозы (5 %, 10 %, 20 %), 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20 % раствором маннитола, растворами гидроксиэтилкрахмала (6 %, 10 %).

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжёлого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек; при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 50 мг/мл и 100 мг/мл.

По 50 или 100 мл в стеклянные бутылки для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов вместимостью 50 мл и 100 мл соответственно.

По 1 бутылке с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 28 бутылок с равным количеством инструкции по медицинскому применению помещают в коробки из гофрированного картона с прокладками и решеткам-«гнездами» из гофрированного картона (для стационаров).

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эскотропил: