Этосуксимид

Этосуксимид — противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в центральной нервной системе. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4–8 недель.

Абсорбция — высокая; биодоступность — около 100 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1–4 часа. Средние терапевтические концентрации — в пределах от 10 мг/л до 40 мг/л. Незначительно связывается с белками плазмы (0–5 %). Метаболизируется в печени на 80 %. Выводится почками — 50 % в виде метаболитов. Период полувыведения (T_½) у взрослых — 60 часов, у детей — 30 часов. Концентрация в спинномозговой жидкости соответствует концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) — монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание).

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15–30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учётом клинического эффекта, частота приёма 2–4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет — 15–40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учётом клинического эффекта, частота приёма 2–4 раза в сутки.

Максимальные суточные дозы при приёме внутрь взрослым и детям старше 6 лет — 1,5 г; детям до 6 лет — 1 г.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия дёсен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы

Сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения

Нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Альбуминурия, микрогематурия.

Аллергические реакции

Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие

Снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.

Симптомы

Тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы, кома, угнетение дыхательного центра.

Лечение

Индукция рвоты (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможённом состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию этосуксимида в плазме; повышают — вальпроевая кислота и её производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов.

При совместном назначении с другими гематотоксичными средствами возможно усиление гематотоксичности.

В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме — 300–700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с другими противоэпилептическими средствами. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность «печёночных» ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии — 1 раз в 6 месяцев).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N03AD01

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Коды МКБ 10

  G40 Эпилепсия

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G50.0 Hевралгия тройничного нерва

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)